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AZD5462

AZD5462

产品编号 T63838   CAS 2787501-83-9

AZD5462 是一种有效可口服的松弛素受体 RXFP1 激动剂,可用于研究心力衰竭和癌症。

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AZD5462 Chemical Structure
AZD5462, CAS 2787501-83-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,970 现货
5 mg ¥ 7,200 现货
25 mg ¥ 14,300 现货
50 mg ¥ 19,300 现货
100 mg ¥ 24,625 现货
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产品目录号及名称: AZD5462 (T63838)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD5462 is a potent orally available relaxin receptor RXFP1 agonist for the study of heart failure and cancer.
靶点活性 cGMP:50 nM (EC50s), cAMP:17 nM (EC50s)
体外活性 AZD5462 (example 1) exhibits stimulatory activity on cAMP or cGMP production with EC50s of 17 nM and 50 nM, respectively[1].
Binding to human plasma proteins with a fraction unbound (free) rate of 4.3%, AZD5462 demonstrates stability with Clint values of 23 μL/min/mg (human liver microsomal), 4.8 μL/min/10^6 cells (human hepatocyte), and 11 μL/min/10^6 cells (rat hepatocyte)[1].
AZD5462 enhances the phosphorylation of ERK with an EC50 value of 6.3 nM[1].
分子量 544.65
分子式 C30H41FN2O6
CAS No. 2787501-83-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (91.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.836 mL 9.1802 mL 18.3604 mL 45.901 mL
5 mM 0.3672 mL 1.836 mL 3.6721 mL 9.1802 mL
10 mM 0.1836 mL 0.918 mL 1.836 mL 4.5901 mL
20 mM 0.0918 mL 0.459 mL 0.918 mL 2.2951 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.918 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Granberg Kenneth Lars, et al. 4-(2-Fluoro-4-methoxy-5-(3-(((1-methylcyclobutyl)methyl)carbamoyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)phenoxy)-1-methylcyclohexane-1-carboxylic acid derivatives and similar compounds as RXFP1 modulators for the treatment of heart failure and their preparation: World Intellectual Property Organization, WO2022122773. 2022-06-16.
ML-290 RLX-33 RXFP3/4 agonist 2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AZD5462 2787501-83-9 GPCR/G Protein RXFP receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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