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LD-110

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LD-110 是高效的 PROTAC 降解剂,专门靶向 LSD1 (DC50= 0.44 μM)。通过依赖于泛素-蛋白酶体通路来促进 LSD1 的降解,从而提升 H3K4 的二甲基化水平。LD-110 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活,适用于食管鳞状细胞癌的研究。

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货号 T215209

LD-110 是高效的 PROTAC 降解剂,专门靶向 LSD1 (DC50= 0.44 μM)。通过依赖于泛素-蛋白酶体通路来促进 LSD1 的降解,从而提升 H3K4 的二甲基化水平。LD-110 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活,适用于食管鳞状细胞癌的研究。

LD-110
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产品介绍


生物活性
产品描述
LD-110 is a potent PROTAC degrader targeting LSD1 with a DC50 of 0.44 μM. It promotes LSD1 degradation via a ubiquitin-proteasome-dependent mechanism and enhances H3K4 dimethylation levels. By inducing apoptosis, LD-110 inhibits the growth and survival of various esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines. It is applicable for research on esophageal squamous cell carcinoma.
体外活性

LD-110 (1-10 μM) 具有四个亚甲基连接基团,展示出卓越的降解活性。其在 1、3 和 10 μM 浓度对 LSD1 蛋白的降解率分别达到 65%、70% 和 84%。LD-110 (0.39-12.5 μM) 对 LSD1 的结合亲和力极高 (Kd = 6.2 μM)。在 0.1-30 μM 浓度范围内,持续 6-72 小时,LD-110 可有效且剂量依赖性地降解 LSD1 蛋白,48-72 小时内几乎完全降解。其在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 食管鳞状细胞癌 (ESCC) 中的 DC 50 值分别为 0.44、1.18 和 1.24 μM,且降解高度特异性,对 CoREST/HDAC1/HDAC2 水平影响极小,使 H3K4me2 积累增加 2 至 7 倍。LD-110 (3 μM,42 小时) 在 KYSE-150 细胞中通过LSD1抑制剂 (LI-1)、cereblon E3配体 (Thalidomide) 、NAE抑制剂 (MLN4924) 和蛋白酶体抑制剂 (MG132) 能阻断 LSD1 降解。该化合物在 72 小时内压制 ESCC 细胞生长,其 IC 50 值在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 为 3.94、3.35 和 3.08 μM。LD-110 在 3-10 μM、48 小时诱使 KYSE-30 和 EC9706 细胞出现早期和晚期凋亡,并导致 PARP 和 caspase-3 裂解。

体内活性

在 KYSE-150 异种移植小鼠模型中,LD-110 (30 mg/kg,100 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 24 天) 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性,且无明显毒性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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