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LD-110 是高效的 PROTAC 降解剂,专门靶向 LSD1 (DC50= 0.44 μM)。通过依赖于泛素-蛋白酶体通路来促进 LSD1 的降解,从而提升 H3K4 的二甲基化水平。LD-110 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活,适用于食管鳞状细胞癌的研究。
LD-110 是高效的 PROTAC 降解剂,专门靶向 LSD1 (DC50= 0.44 μM)。通过依赖于泛素-蛋白酶体通路来促进 LSD1 的降解,从而提升 H3K4 的二甲基化水平。LD-110 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活,适用于食管鳞状细胞癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | LD-110 is a potent PROTAC degrader targeting LSD1 with a DC50 of 0.44 μM. It promotes LSD1 degradation via a ubiquitin-proteasome-dependent mechanism and enhances H3K4 dimethylation levels. By inducing apoptosis, LD-110 inhibits the growth and survival of various esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines. It is applicable for research on esophageal squamous cell carcinoma. |
| 体外活性 | LD-110 (1-10 μM) 具有四个亚甲基连接基团,展示出卓越的降解活性。其在 1、3 和 10 μM 浓度对 LSD1 蛋白的降解率分别达到 65%、70% 和 84%。LD-110 (0.39-12.5 μM) 对 LSD1 的结合亲和力极高 (Kd = 6.2 μM)。在 0.1-30 μM 浓度范围内,持续 6-72 小时,LD-110 可有效且剂量依赖性地降解 LSD1 蛋白,48-72 小时内几乎完全降解。其在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 食管鳞状细胞癌 (ESCC) 中的 DC 50 值分别为 0.44、1.18 和 1.24 μM,且降解高度特异性,对 CoREST/HDAC1/HDAC2 水平影响极小,使 H3K4me2 积累增加 2 至 7 倍。LD-110 (3 μM,42 小时) 在 KYSE-150 细胞中通过LSD1抑制剂 (LI-1)、cereblon E3配体 (Thalidomide) 、NAE抑制剂 (MLN4924) 和蛋白酶体抑制剂 (MG132) 能阻断 LSD1 降解。该化合物在 72 小时内压制 ESCC 细胞生长,其 IC 50 值在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 为 3.94、3.35 和 3.08 μM。LD-110 在 3-10 μM、48 小时诱使 KYSE-30 和 EC9706 细胞出现早期和晚期凋亡,并导致 PARP 和 caspase-3 裂解。 |
| 体内活性 | 在 KYSE-150 异种移植小鼠模型中,LD-110 (30 mg/kg,100 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 24 天) 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性,且无明显毒性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多