mTOR inhibitor-3是一种mTOR抑制剂(Ki为1.5 nM)，对PI3激酶具有500倍的选择性。在体外实验中，mTOR inhibitor-3能够以IC50为150 nM抑制NCI-PC3细胞的增殖，并以IC50为57 nM抑制MCF7neo/Her2细胞的增殖[2]。

mTOR inhibitor-3 在测试的最高剂量200 mg/kg/day时实现了肿瘤静止，似乎也接近了这种分子的耐受极限。经口给药后6小时，携带PC3肿瘤的小鼠体内的 mTOR inhibitor-3 以及相对于与时间匹配的安慰剂对照组，磷酸化mTORC1和-2底物的折叠减少。mTOR inhibitor-3 具有中等终末消除半衰期（t1/2=1.7小时，小鼠1 mg/kg, iv）[2]。