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ARUK2010489

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货号 T212596

别名 ARUK-2010489, ARUK2010489, ARUK 2010489

ARUK2010489（Compound 23）是一种高效、选择性且具有良好脑穿透性的 NUAK1 抑制剂，其 pIC50 为 8.7；同时在微摩尔浓度下对 CDK2、CDK4 和 CDK6 表现出部分抑制活性。该化合物被用于神经系统疾病研究，包括与阿尔茨海默病相关的作用机制研究。

ARUK2010489

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货号 T212596 别名 ARUK-2010489, ARUK2010489, ARUK 2010489

ARUK2010489（Compound 23）是一种高效、选择性且具有良好脑穿透性的 NUAK1 抑制剂，其 pIC50 为 8.7；同时在微摩尔浓度下对 CDK2、CDK4 和 CDK6 表现出部分抑制活性。该化合物被用于神经系统疾病研究，包括与阿尔茨海默病相关的作用机制研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
ARUK2010489 (Compound 23) is a potent, selective, and brain-penetrant NUAK1 inhibitor with a pIC50 of 8.7, also exhibiting partial inhibitory activity against CDK2, CDK4, and CDK6 at micromolar concentrations, and it is applied in neurological disease research, including mechanistic studies related to Alzheimer’s disease.
靶点活性
NUAK1:8.7nM, CDK6:3.84 μM, CDK4:2.56 μM, CDK2:14.28 μM
体外活性

方法：在 CDK2 抑制剂 NU6140 的基础上进行优化以获得选择性 NUAK1 抑制剂，并在小鼠中开展药代动力学和脑渗透性研究。
结果：ARUK2010694 显示出改善的血浆半衰期，而 ARUK2010489 表现出较高的脑渗透性（小鼠 Kp,u,ub = 2.29），并在无 CDK2 活性的情况下选择性抑制 NUAK1。[1]

别名ARUK-2010489, ARUK2010489, ARUK 2010489
化学信息
分子量404.55
分子式C24H32N6
SmilesCC(C)N1CCN(C2=CC=C(NC3=NC(CCC4CC4)=C(C=CN5)C5=N3)C=C2)CC1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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