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VER-246608

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产品编号 T17224Cas号 1684386-71-7

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

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纯度: 98.5%

产品编号 T17224Cas号 1684386-71-7

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 493
In stock
2 mg
¥ 716
In stock
5 mg
¥ 1,150
In stock
10 mg
¥ 1,820
In stock
25 mg
¥ 3,490
In stock
50 mg
¥ 4,970
In stock
100 mg
¥ 7,230
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,410
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
VER-246608 is an effective and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (IC50s: 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively).VER-246608 disrupts Warburg metabolism and induces context-dependent cytostasis in cancer cells. Consistent with a PDK mediated MOA, VER-246608 increased pyruvate dehydrogenase complex (PDC) activity, oxygen consumption and attenuated glycolytic activity. VER-246608 was found to potentiate the activity of doxorubicin.
靶点活性
PDK4:91 nM, PDK3:40 nM, PDK2:84 nM, PDK1:35 nM
体外活性

VER-246608 是一种新型且选择性的ATP竞争性PDK全异构体抑制剂。与PDK介导的MOA一致，VER-246608增加了丙酮酸脱氢酶复合体(PDC)活性、氧气消耗，并降低了糖酵解活性。然而，这些效应仅在D-葡萄糖耗尽条件下观察到，并且需要几乎完全消除PDC E1α亚单位的磷酸化。在标准培养基中，VER-246608对癌细胞的抗增殖作用较弱。

化学信息
分子量552.96
分子式C28H23ClF2N4O4
CAS No.1684386-71-7
SmilesCc1cnc(Cl)nc1-c1ccc(cc1)N(Cc1ccc(CNC(=O)C(F)F)cc1)C(=O)c1ccc(O)cc1O
密度1.414 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (90.42 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8084 mL9.0422 mL18.0845 mL90.4225 mL
5 mM0.3617 mL1.8084 mL3.6169 mL18.0845 mL
10 mM0.1808 mL0.9042 mL1.8084 mL9.0422 mL
20 mM0.0904 mL0.4521 mL0.9042 mL4.5211 mL
50 mM0.0362 mL0.1808 mL0.3617 mL1.8084 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VER-246608VER246608VER 246608Pyruvate dehydrogenase kinasePDK-4PDK4PDK-3PDK3PDK-2PDK2PDK-1PDK1PDHKPDH kinasePDHInhibitorinhibit

评论列表

4个月前
5.0
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