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Zidebactam

Synonyms: 齐德巴坦, WCK-5107
货号 T13395LCas号 1436861-97-0 一键复制产品信息纯度: 99.69%
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Zidebactam (WCK-5107) 属于β-内酰胺酶抑制剂,是一种青霉素结合蛋白2 (PBP2) 抑制剂 (IC50=0.26 μg/ml),具有酶抑制活性,可用于抗菌研究。

Zidebactam

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纯度: 99.69%

货号 T13395LCas号 1436861-97-0

别名 齐德巴坦, WCK-5107

Zidebactam (WCK-5107) 属于β-内酰胺酶抑制剂,是一种青霉素结合蛋白2 (PBP2) 抑制剂 (IC50=0.26 μg/ml),具有酶抑制活性,可用于抗菌研究。

Zidebactam
其他形式的 “Zidebactam”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 677
现货
5 mg
¥ 1,720
现货
10 mg
¥ 2,990
现货
25 mg
¥ 4,950
现货
50 mg
¥ 6,910
现货
100 mg
¥ 9,480
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Zidebactam (WCK-5107) is a β-lactamase inhibitor and a penicillin-binding protein 2 (PBP2) inhibitor (IC50 = 0.26 μg/ml), with enzymatic inhibitory activity, and can be used for antibacterial research.
靶点活性
Enterobacter spp:0.12 mg/L (MIC50), PBP2:0.26 μg/ml (P. aeruginosa PAO1 PBP2), E. coli:0.12 mg/L (MIC50), Enterobacteriaceae (WT):0.25 mg/L (MIC50)
体外活性

方法:采用鲍曼不动杆菌ATCC 19606及OXA-23产酶临床ST2分离株,通过MIC测定、PBP结合亲和力测定(IC50)及时间-杀菌动力学实验评价Zidebactam体外活性。
结果:Zidebactam单药MIC>1024 μg/mL,但对PBP2具高亲和力(IC50 0.01 μg/mL);与8 μg/mL头孢吡肟或舒巴坦联用后,MIC降低4-8倍,24 h内可完全清除细菌。[1]
方法:采用93株产碳青霉烯酶的克雷伯菌属等分离菌,通过BSAC琼脂稀释法测定Zidebactam单药及与头孢吡肟或厄他培南联用(1:1)的最低抑菌浓度(MIC),接种菌量范围为3-6×10³至3-6×10⁵ CFU/点。
结果:对于产金属β-内酰胺酶菌株,Zidebactam组合的MIC随接种菌量增加而显著升高(≥32倍),而对非产MBL菌株影响较小。[2]

体内活性

方法:采用中性粒细胞减少小鼠肺炎模型,经鼻接种铜绿假单胞菌,Zidebactam以模拟人肺泡上皮衬液暴露的剂量(3.8、4.15 mg/kg)皮下给药,每8小时一次,持续24小时,溶剂为生理盐水。
结果:Zidebactam单药使细菌载量降低0.99 log10 CFU/肺,与头孢吡肟联用(WCK 5222)后降幅增至2.21 log10 CFU/肺,呈现协同增强作用。[3]
方法:采用中性粒细胞减少小鼠肺炎模型,经鼻接种鲍曼不动杆菌,Zidebactam以12.5、37.5 mg/kg剂量皮下给药,每2小时一次,持续24小时,溶剂为生理盐水。
结果:Zidebactam单药无效,但与头孢吡肟联用后,使头孢吡肟达1-log10杀菌所需的游离药物浓度超过MIC的时间百分比由38.9%降至15.5%。[4]

别名
齐德巴坦, WCK-5107
化学信息
分子量391.4
分子式C13H21N5O7S
CAS No.1436861-97-0
SmilesOS(=O)(=O)ON1[C@H]2CN([C@@H](CC2)C(=O)NNC(=O)[C@@H]2CCCNC2)C1=O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (638.73 mM), Sonication is recommended.
H2O: 50 mg/mL (127.75 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (12.77 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5549 mL12.7747 mL25.5493 mL127.7466 mL
5 mM0.5110 mL2.5549 mL5.1099 mL25.5493 mL
10 mM0.2555 mL1.2775 mL2.5549 mL12.7747 mL
20 mM0.1277 mL0.6387 mL1.2775 mL6.3873 mL
50 mM0.0511 mL0.2555 mL0.5110 mL2.5549 mL
100 mM0.0255 mL0.1277 mL0.2555 mL1.2775 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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