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ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。ARD-1676能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
别名 ARD1676
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。ARD-1676能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 15,800 | 现货 |
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| 产品描述 | ARD-1676 is an orally active androgen receptor (AR) PROTAC degrader that combines an AR ligand with a cereblon ligand. ARD-1676 degrades AR both in vitro and in vivo, and demonstrates tumor growth inhibitory activity in mouse xenograft VCaP tumor models. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | Androgen receptor (LNCaP cells):1.1 nM (DC50), Androgen receptor (VCaP cells):0.1 nM (DC50) |
| 体外活性 | 方法:使用ARD-1676处理雄激素受体阳性的VCaP和LNCaP前列腺癌细胞,定量检测雄激素受体降解和细胞增殖。 |
| 体内活性 | ARD-1676 的口服生物利用度在小鼠、大鼠、狗以及猴子中分别达到67%、44%、31%及99%。在小鼠VCaP肿瘤组织中,ARD-1676能有效降低AR蛋白水平,并在VCaP小鼠异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长[1]。 |
| 别名 | ARD1676 |
| 分子量 | 788.33 |
| 分子式 | C44H46ClN7O5 |
| CAS No. | 2632305-36-1 |
| Smiles | C[C@H]1CC2(CN1C3=CC(Cl)=C(C#N)C=C3)CCN(CC2)C4=CC=C(C(=O)N5CCC(CN6CC=7C(C6)=CC8=C(C7)C(=O)N(C8=O)C9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)C=C4 |
| 存储 | Keep away from direct sunlight, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (101.48 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多