Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
产品描述 | ARD-1676 is an orally administered androgen receptor (AR) PROTAC degrader that combines an AR ligand with a cereblon ligand. It demonstrates AR-degrading activity both in vitro and in vivo, and effectively inhibits VCaP tumor growth in mouse xenograft models [1]. |
体外活性 | ARD-1676在AR+VCaP和LNCaP细胞系中AR的DC50值分别是0.1和1.1 nM,相应的IC50值为11.5和2.8 nM。[1] |
体内活性 | ARD-1676 的口服生物利用度在小鼠、大鼠、狗以及猴子中分别达到67%、44%、31%及99%。在小鼠VCaP肿瘤组织中,ARD-1676能有效降低AR蛋白水平,并在VCaP小鼠异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 788.33 |
分子式 | C44H46ClN7O5 |
CAS No. | 2632305-36-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
ARD-1676 2632305-36-1 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor Inhibitor inhibitor inhibit