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ARD-1676

ARD-1676

产品编号 T79725   CAS 2632305-36-1

ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

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ARD-1676
ARD-1676, CAS 2632305-36-1
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: ARD-1676 (T79725)
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生物活性
化学信息
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产品描述 ARD-1676 is an orally administered androgen receptor (AR) PROTAC degrader that combines an AR ligand with a cereblon ligand. It demonstrates AR-degrading activity both in vitro and in vivo, and effectively inhibits VCaP tumor growth in mouse xenograft models [1].
体外活性 ARD-1676在AR+VCaP和LNCaP细胞系中AR的DC50值分别是0.1和1.1 nM,相应的IC50值为11.5和2.8 nM。[1]
体内活性 ARD-1676 的口服生物利用度在小鼠、大鼠、狗以及猴子中分别达到67%、44%、31%及99%。在小鼠VCaP肿瘤组织中,ARD-1676能有效降低AR蛋白水平,并在VCaP小鼠异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长[1]。
分子量 788.33
分子式 C44H46ClN7O5
CAS No. 2632305-36-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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Dehydroisoandrosterone 3-acetate 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol Flutamide Zanoterone RU 58841 Androgen receptor degrader-1 Androgen receptor degrader-3 Drospirenone

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ARD-1676 2632305-36-1 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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