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ARD-1676

Synonyms: ARD1676
货号 T79725Cas号 2632305-36-1 一键复制产品信息纯度: 98.68%
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ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。ARD-1676能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

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纯度: 98.68%

货号 T79725Cas号 2632305-36-1

别名 ARD1676

ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。ARD-1676能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。

ARD-1676
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,480
现货
5 mg
¥ 5,860
现货
10 mg
¥ 7,890
现货
25 mg
¥ 11,700
现货
50 mg
¥ 15,800
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
ARD-1676 is an orally active androgen receptor (AR) PROTAC degrader that combines an AR ligand with a cereblon ligand. ARD-1676 degrades AR both in vitro and in vivo, and demonstrates tumor growth inhibitory activity in mouse xenograft VCaP tumor models.
靶点活性 (IC₅₀)
Androgen receptor (LNCaP cells):1.1 nM (DC50), Androgen receptor (VCaP cells):0.1 nM (DC50)
体外活性

方法:使用ARD-1676处理雄激素受体阳性的VCaP和LNCaP前列腺癌细胞,定量检测雄激素受体降解和细胞增殖。
结果:ARD-1676在VCaP和LNCaP细胞中诱导AR降解的DC50分别为0.1和1.1 nM;细胞生长IC50分别为11.5和2.8 nM。[1]

体内活性

ARD-1676 的口服生物利用度在小鼠、大鼠、狗以及猴子中分别达到67%、44%、31%及99%。在小鼠VCaP肿瘤组织中,ARD-1676能有效降低AR蛋白水平,并在VCaP小鼠异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长[1]。

别名
ARD1676
化学信息
分子量788.33
分子式C44H46ClN7O5
CAS No.2632305-36-1
SmilesC[C@H]1CC2(CN1C3=CC(Cl)=C(C#N)C=C3)CCN(CC2)C4=CC=C(C(=O)N5CCC(CN6CC=7C(C6)=CC8=C(C7)C(=O)N(C8=O)C9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)C=C4
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (101.48 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2685 mL6.3425 mL12.6850 mL63.4252 mL
5 mM0.2537 mL1.2685 mL2.5370 mL12.6850 mL
10 mM0.1269 mL0.6343 mL1.2685 mL6.3425 mL
20 mM0.0634 mL0.3171 mL0.6343 mL3.1713 mL
50 mM0.0254 mL0.1269 mL0.2537 mL1.2685 mL
100 mM0.0127 mL0.0634 mL0.1269 mL0.6343 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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