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Kira8

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纯度: 98.07%

货号 T11762LCas号 1630086-20-2

别名 AMG-18

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

Kira8
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货号 T11762L 别名 AMG-18Cas号 1630086-20-2

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 872
现货
5 mg
¥ 1,890
现货
10 mg
¥ 2,890
现货
25 mg
¥ 4,880
现货
50 mg
¥ 6,960
现货
100 mg
¥ 9,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,530
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产品介绍


生物活性
产品描述
Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM).
靶点活性
IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase)
体外活性

Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡,并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化,并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。

体内活性

经过一周使用Kira8(50 mg/kg;i.p.;每天一次)治疗的前期糖尿病NODs小鼠,明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8(50 mg/kg;连续35天),数周后明显观察到高血糖的减少。

别名AMG-18
化学信息
分子量601.12
分子式C31H29ClN6O3S
CAS No.1630086-20-2
SmilesCc1ccc2c(NS(=O)(=O)c3ccccc3Cl)cccc2c1Oc1ncccc1-c1ccnc(N[C@H]2CCCNC2)n1
密度1.383 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (108.13 mM), Sonication is recommended.
H2O: insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.33 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6636 mL8.3178 mL16.6356 mL83.1781 mL
5 mM0.3327 mL1.6636 mL3.3271 mL16.6356 mL
10 mM0.1664 mL0.8318 mL1.6636 mL8.3178 mL
20 mM0.0832 mL0.4159 mL0.8318 mL4.1589 mL
50 mM0.0333 mL0.1664 mL0.3327 mL1.6636 mL
100 mM0.0166 mL0.0832 mL0.1664 mL0.8318 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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