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Kira8

Synonyms: AMG-18
货号 T11762LCas号 1630086-20-2 一键复制产品信息 纯度: 99.52%
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Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

Kira8

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纯度: 99.52%

货号 T11762LCas号 1630086-20-2

别名 AMG-18

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

Kira8
其他形式的 “Kira8”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 872
现货
5 mg
¥ 1,890
现货
10 mg
¥ 2,890
现货
25 mg
¥ 4,880
现货
50 mg
¥ 6,960
现货
100 mg
¥ 9,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,530
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产品介绍


生物活性
产品描述
Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM).
靶点活性
IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase)
体外活性

Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡,并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化,并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。

体内活性

经过一周使用Kira8(50 mg/kg;i.p.;每天一次)治疗的前期糖尿病NODs小鼠,明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8(50 mg/kg;连续35天),数周后明显观察到高血糖的减少。

别名AMG-18
化学信息
分子量601.12
分子式C31H29ClN6O3S
CAS No.1630086-20-2
SmilesCc1ccc2c(NS(=O)(=O)c3ccccc3Cl)cccc2c1Oc1ncccc1-c1ccnc(N[C@H]2CCCNC2)n1
密度1.383 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (249.53 mM), Sonication is recommended.
H2O: insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.33 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6636 mL8.3178 mL16.6356 mL83.1781 mL
5 mM0.3327 mL1.6636 mL3.3271 mL16.6356 mL
10 mM0.1664 mL0.8318 mL1.6636 mL8.3178 mL
20 mM0.0832 mL0.4159 mL0.8318 mL4.1589 mL
50 mM0.0333 mL0.1664 mL0.3327 mL1.6636 mL
100 mM0.0166 mL0.0832 mL0.1664 mL0.8318 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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