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Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 872 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,890 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,890 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,880 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 6,960 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 9,380 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | In stock |
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| 产品描述 | Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM). |
| 靶点活性 | IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase) |
| 体外活性 | Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡,并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化,并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。 |
| 体内活性 | 经过一周使用Kira8(50 mg/kg;i.p.;每天一次)治疗的前期糖尿病NODs小鼠,明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8(50 mg/kg;连续35天),数周后明显观察到高血糖的减少。 |
| 别名 | AMG-18 |
| 分子量 | 601.12 |
| 分子式 | C31H29ClN6O3S |
| CAS No. | 1630086-20-2 |
| Smiles | Cc1ccc2c(NS(=O)(=O)c3ccccc3Cl)cccc2c1Oc1ncccc1-c1ccnc(N[C@H]2CCCNC2)n1 |
| 密度 | 1.383 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (108.13 mM), Sonication is recommended. H2O: insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.33 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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