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A 839977

Synonyms: A-839977, A839977
货号 T14076Cas号 870061-27-1 一键复制产品信息纯度: 98.01%
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A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性, 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流,可用于研究肾纤维化 .

A 839977

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纯度: 98.01%

货号 T14076Cas号 870061-27-1

别名 A-839977, A839977

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性, 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流,可用于研究肾纤维化 .

A 839977
规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
现货
2 mg
¥ 395
现货
5 mg
¥ 648
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 713
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
A 839977 is a selective P2X7 receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic activity that inhibits BzATP-induced calcium efflux from the P2X7 receptor for the study of renal fibrosis.
靶点活性
P2X7 receptor:150 nM (Mouse), P2X7 receptor:20 nM (Human), P2X7 receptor:42 nM (Rat)
体外活性

A 839977 在哺乳动物P2X7受体上,选择性地阻断了BzATP引起的钙内流(IC50=20-150 nM)。A 839977 抑制了激动剂诱发的YO-PRO摄取以及来自分化的人THP-1细胞的IL-1β释放。此外,在动物模型中,A 839977 在减少炎症性及神经病理性疼痛方面显示出了效力[1]。在视神经星形胶质细胞中,A 839977 的预处理(50 nM,1小时)显著阻止了压力诱导的IL-1β启动的上升[3]。

体内活性

在大鼠中,A 839977(30 μmol/kg、100 μmol/kg、300 μmol/kg;注射前30分钟)通过剂量依赖的方式减少了由完全弗氏佐剂(CFA)经足底注射引起的热性痛觉过敏[1]。在野生型小鼠的CFA炎症痛模型中,A 839977(10 μmol/kg、30 μmol/kg、100 μmol/kg;注射前30分钟)引发了显著的抗痛觉过敏效应,而在IL-1alphabeta基因敲除小鼠中无效[1]。此外,A 839977还减轻了携带癌症动物背角神经元的反应[2]。

别名
A-839977, A839977
化学信息
分子量413.26
分子式C19H14Cl2N6O
CAS No.870061-27-1
SmilesClc1cccc(c1Cl)-n1nnnc1NCc1ccccc1Oc1ccccn1
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (193.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4198 mL12.0989 mL24.1978 mL120.9892 mL
5 mM0.4840 mL2.4198 mL4.8396 mL24.1978 mL
10 mM0.2420 mL1.2099 mL2.4198 mL12.0989 mL
20 mM0.1210 mL0.6049 mL1.2099 mL6.0495 mL
50 mM0.0484 mL0.2420 mL0.4840 mL2.4198 mL
100 mM0.0242 mL0.1210 mL0.2420 mL1.2099 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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