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别名 A-839977, A839977
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性, 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流,可用于研究肾纤维化 .


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A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性, 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流,可用于研究肾纤维化 .
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 648 | 现货 | |
| 10 mg | 待询 | 现货 | |
| 50 mg | 待询 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
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| 产品描述 | A 839977 is a selective P2X7 receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic activity that inhibits BzATP-induced calcium efflux from the P2X7 receptor for the study of renal fibrosis. |
| 靶点活性 | P2X7 receptor:42 nM (Rat), P2X7 receptor:20 nM (Human), P2X7 receptor:150 nM (Mouse) |
| 体外活性 | A 839977 在哺乳动物P2X7受体上,选择性地阻断了BzATP引起的钙内流(IC50=20-150 nM)。A 839977 抑制了激动剂诱发的YO-PRO摄取以及来自分化的人THP-1细胞的IL-1β释放。此外,在动物模型中,A 839977 在减少炎症性及神经病理性疼痛方面显示出了效力[1]。在视神经星形胶质细胞中,A 839977 的预处理(50 nM,1小时)显著阻止了压力诱导的IL-1β启动的上升[3]。 |
| 体内活性 | 在大鼠中,A 839977(30 μmol/kg、100 μmol/kg、300 μmol/kg;注射前30分钟)通过剂量依赖的方式减少了由完全弗氏佐剂(CFA)经足底注射引起的热性痛觉过敏[1]。在野生型小鼠的CFA炎症痛模型中,A 839977(10 μmol/kg、30 μmol/kg、100 μmol/kg;注射前30分钟)引发了显著的抗痛觉过敏效应,而在IL-1alphabeta基因敲除小鼠中无效[1]。此外,A 839977还减轻了携带癌症动物背角神经元的反应[2]。 |
| 别名 | A-839977, A839977 |
| 分子量 | 413.26 |
| 分子式 | C19H14Cl2N6O |
| CAS No. | 870061-27-1 |
| Smiles | Clc1cccc(c1Cl)-n1nnnc1NCc1ccccc1Oc1ccccn1 |
| 密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (193.58 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.99 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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