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BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。


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BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 3,290 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,720 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 7,280 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,830 | In stock |
BETd-260 相关产品
| 产品描述 | BETd-260, a PROTAC linked by a Cereblon ligand and a BET ligand, has an inhibitory effect on BRD4 protein in leukemic cell lines. |
| 靶点活性 | BRD4:<30 pM, BRD3:30-100 pM, BRD2:30-100 pM, BRD:0.0022 μM |
| 体外活性 | BETd-260 (ZBC260; Compound 23) 促进了BRD2、BRD3和BRD4蛋白的降解。对于RS4;11白血病细胞,测得的IC50为51 pM。在MOLM-13细胞中,BETd-260的IC50为2.2 nM。3-10 nM的BETd-260能够诱导RS4;11和MOLM-13细胞凋亡。此外,BETd-260抑制了抗凋亡基因Mcl-1、Bcl-2、c-Myc和XIAP的转录和翻译,并增加了肝癌细胞中促凋亡基因Bad的转录和翻译[1]。 |
| 体内活性 | BETd-260(5 mg/kg,静脉注射)能在超过24小时内降解RS4;11异种移植小鼠模型中的BRD2、BRD3和BRD4蛋白,同时伴有PARP和caspase-3的显著切割以及c-Myc蛋白的强烈下调[1]。通过每隔一天、每周三次、连续三周以5 mg/kg剂量静脉注射BETd-260,可以在携带RS4;11异种移植瘤的小鼠中迅速引起肿瘤退化,最大退化率超过90%,且在小鼠中未观察到体重减轻或其他毒性迹象。 |
| 别名 | ZBC 260 |
| 分子量 | 798.89 |
| 分子式 | C43H46N10O6 |
| CAS No. | 2093388-62-4 |
| Smiles | N(C1=C2C=3C(NC2=NC(C(NCCCCCC4=C5C(C(=O)N(C5)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4)=O)=N1)=CC(=C(OC)C3)C=7C(C)=NOC7C)C=8N(CC)N=C(C8)C9CC9 |
| 密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (28.2 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble, insoluble | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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