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Ralaniten

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货号 T28502Cas号 1203490-23-6

别名 EPI-002

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

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货号 T28502 别名 EPI-002Cas号 1203490-23-6

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
¥ 4,130
现货
100 mg
¥ 5,880
现货
200 mg
¥ 7,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 719
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ralaniten (EPI-002) is a potent, specific, and orally active antagonist of the androgen receptor N-terminal structural domain (AR-NTD).Ralaniten inhibits AR transcriptional activity with an IC50 value of 7.4 μM.Ralanites have anticancer activity and can be used to study desmoplasia-resistant prostate cancer (CRPC).
靶点活性
AR-NTD:7.4 μM (IC50)
体外活性

Ralaniten(5-35 μM; 2-3 days) reduces AR-dependent proliferation of LNCaP cells and has no effect on the viability of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR.[1]
Ralaniten (10-35 μM; 4 hours) inhibits forskolin-induced transactivation of the AR N-terminal domain (NTD) in LNCaP cells.[1]

体内活性

Ralaniten (100 mg/kg; taken orally twice daily for 28 days; Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated) inhibits VCaP tumor growth in castrated mice.[1]

别名EPI-002
化学信息
分子量394.89
分子式C21H27ClO5
CAS No.1203490-23-6
SmilesCC(C)(c1ccc(OC[C@H](O)CO)cc1)c1ccc(OC[C@H](O)CCl)cc1
密度1.228 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (227.91 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 3.3 mg/mL (8.36 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL126.6175 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL25.3235 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL12.6618 mL
20 mM0.1266 mL0.6331 mL1.2662 mL6.3309 mL
50 mM0.0506 mL0.2532 mL0.5065 mL2.5324 mL
100 mM0.0253 mL0.1266 mL0.2532 mL1.2662 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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