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IRAK-1-4 Inhibitor I

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货号 T2457Cas号 509093-47-4

别名 IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor

IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂，其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

IRAK-1-4 Inhibitor I
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IRAK-1-4 Inhibitor I

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货号 T2457 别名 IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 InhibitorCas号 509093-47-4

IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂，其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 433
现货
5 mg
¥ 685
现货
10 mg
¥ 938
现货
25 mg
¥ 1,860
现货
50 mg
¥ 3,150
现货
100 mg
¥ 4,480
现货
500 mg
¥ 9,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 693
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产品介绍

生物活性
产品描述
IRAK-1-4 Inhibitor I is a dual inhibitor of IRAK4 and IRAK1.
靶点活性
IRAK4:0.3 μM, IRAK1:0.2 μM
体外活性

IRAK-1-4抑制剂I对27种其他激酶的IC50值均大于最高测量浓度(10 μM)，包括最接近的同源激酶(非IRAK家族) Lck和pp60SRC。此外，在72小时HeLa细胞增殖实验中，IRAK-1-4抑制剂I未展现出任何细胞毒性迹象（ED50>30 μM）。显著地，IRAK-1的抑制在IRAK-1-4抑制剂I作用下观察到（IRAK-1 IC50=0.3 μM）[1]。IRAK-1/4抑制剂能够消除LPS诱导的Bcl10、NF-κB和IL-8的增加。IRAK-1/4介导LPS诱导的IL-8激活并位于Bcl10上游。LPS诱导的Bcl10增加量下降了73%（从5.18±0.22下降至2.36±0.08 ng/mL），IL-8反应下降了60%（从2.64±0.31下降至1.14±0.08 ng/mL）[2]。

激酶实验
Kinase Assays: Cell-free kinase assays are done in quadruplicate with 1 μM ATP to determine the IC50 values of AV-951 against a variety of recombinant receptor and nonreceptor tyrosine kinases including VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 and FGFR1.
细胞实验
IRAK-1-4 Inhibitor I is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. NCM460 cells, grown in 24-well plates, are incubated with 50 μM IRAK-1/4 inhibitor for 2 h. After 2 h, the media are changed, and new media with or without LPS (10 ng/mL) added. Treatment is terminated at 6 h, and spent media and cells are collected for IL-8 and other assays[2].
别名IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor
化学信息
分子量395.41
分子式C20H21N5O4
CAS No.509093-47-4
Smiles[O-][N+](=O)c1cccc(c1)C(=O)Nc1nc2ccccc2n1CCN1CCOCC1
密度1.40 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 7.88 mg/mL (19.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5290 mL12.6451 mL25.2902 mL126.4510 mL
5 mM0.5058 mL2.5290 mL5.0580 mL25.2902 mL
10 mM0.2529 mL1.2645 mL2.5290 mL12.6451 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

IRAK-4IRAK-1-4 Inhibitor IIRAK14 Inhibitor IIRAK-1IRAK 1 4 Inhibitor IIRAKInterleukin-1 receptor associated kinaseInhibitorinhibitIL-1R associated kinase

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4个月前
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