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XMU-MP-8

Synonyms: SKPer1
货号 T215236Cas号 2271314-01-1 一键复制产品信息
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XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶降解剂，专门靶向癌蛋白SKP2。XMU-MP-8 能与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd≈ 36 μM) 以及 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd≈ 8.9 nM)，从而促使 SKP2 泛素化及蛋白酶体降解。该化合物能有选择性地去除 SKP2 高表达的癌细胞，并在体内表现出显著的肿瘤抑制作用和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的研究。

XMU-MP-8

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货号 T215236Cas号 2271314-01-1

别名 SKPer1

XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶降解剂，专门靶向癌蛋白SKP2。XMU-MP-8 能与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd≈ 36 μM) 以及 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd≈ 8.9 nM)，从而促使 SKP2 泛素化及蛋白酶体降解。该化合物能有选择性地去除 SKP2 高表达的癌细胞，并在体内表现出显著的肿瘤抑制作用和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的研究。

XMU-MP-8
规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
XMU-MP-8 (SKPer1) is a potent molecular glue degrader that targets the oncogenic protein SKP2. It interacts with the F-box domain of SKP2 (Kd≈ 36 μM) and the N-terminal TPR domain of the E3 ligase STUB1 (Kd≈ 2.5 μM), leading to the formation of a stable SKP2-SKPer1-STUB1 ternary complex (Kd≈ 8.9 nM). This interaction triggers the ubiquitination and proteasomal degradation of SKP2. XMU-MP-8 selectively eradicates cancer cells expressing SKP2 and exhibits notable tumor-suppressive effects in vivo along with a favorable safety profile. It is applicable in research on cancers such as non-small cell lung adenocarcinoma (NSCLC) and prostate adenocarcinoma.
靶点活性
SKP2:36 μM (Kd)
体外活性

XMU-MP-8 (10 μM，24 小时) 在 SKP2-F-C 细胞系中特异性地诱导细胞存活表型，而其他 F-C 细胞系未显示类似现象，表明其不普遍干扰 F-C 死亡蛋白的激活。XMU-MP-8 (1-10 μM，0-24 小时) 能启动 SKP2 的泛素化和蛋白酶体降解，缩短其半衰期并降低内源性 SKP2 蛋白水平，但不影响 mRNA 水平。XMU-MP-8 (72 小时) 可抑制 SKP2 高表达肿瘤细胞的增殖，其在 PC-3、A549、JHH-7、SW620、LoVo、RKO、Caco2 和 HeLa 细胞中的 IC 50 分别为 3.7 μM、6.7 μM、3.7 μM、6.2 μM、4.5 μM、6.9 μM、5.6 μM 和 5.3 μM。XMU-MP-8 (10 μM，72 小时) 能完全抑制 SKP2 高表达细胞系的增殖，并诱导大量细胞死亡。XMU-MP-8 (10 μM，24 小时) 在 SKP2 高表达的 JHH-7 和 PC-3 细胞系中促进 SKP2 蛋白降解和 p27 蛋白积累，而在低表达细胞系 (IMR-90 和 MCF-10A) 中未见显著变化。XMU-MP-8 (2.5-10 μM，0-5 天) 对正常小鼠肠道类器官及人外周血单核细胞的生长无显著影响。XMU-MP-8 (10 μM，2.5 小时) 通过将 E3 连接酶 STUB1 募集至 SKP2 的 F-box 结构域，形成三元复合物，将 SKP2-STUB1 相互作用增强 122 倍，最终导致 SKP2 泛素化和降解。

体内活性

XMU-MP-8 (15 和 30 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 在 A549 和 PC-3 异种移植小鼠模型中通过降解 SKP2 显示出显著的抗肿瘤活性。在 BALB/c 裸鼠中，XMU-MP-8 (30 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 未引起不良反应。

别名
SKPer1
化学信息
分子量534.57
分子式C26H21F3N8S
CAS No.2271314-01-1
SmilesFC(F)(F)C=1C=CC=C(C1)NC(=S)NC2=CC=CC(=C2)C=3N=C(NCC=4C=NC=CC4)C=5C=NN(C5N3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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