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USP25/28 inhibitor AZ1

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纯度: 99.86%

货号 T7685Cas号 2165322-94-9

别名 AZ1

USP25/28 inhibitor AZ1 是一种选择性,口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28抑制剂,IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM,并具有抗炎和抗肿瘤作用。

USP25/28 inhibitor AZ1
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货号 T7685 别名 AZ1Cas号 2165322-94-9

USP25/28 inhibitor AZ1 是一种选择性,口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28抑制剂,IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM,并具有抗炎和抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,480
现货
5 mg
¥ 8,200
现货
10 mg
¥ 15,000
现货
25 mg
待询
现货
50 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,370
现货
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产品介绍


USP25/28 inhibitor AZ1 AI Summary
USP25/28 inhibitor AZ1 inhibits USP28 with an IC50 value of 600.0 nM. It also inhibits the enzymes USP28 and USP25 with IC50 values of 700.0 nM and 620.0 nM, respectively, based on calorimetric analysis using Ub-Rho100 as a substrate..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
USP25/28 inhibitor AZ1 is a selective, orally active and non-competitive dual ubiquitin-specific protease USP25/28 inhibitor with IC50 of 0.7 μM and 0.6 μM, respectively, and exhibits anti-inflammatory and anti-tumor effects.
靶点活性
USP25:0.7 nM , USP28:0.6 nM
体外活性

方法:USP25/28 inhibitor AZ1(20,40,60,80,100μM)处理 HCT116 细胞,并在 3 小时后收集样品,用于检测 USP28、c-Myc 和 PARP 的 Western blot 分析。
结果:蛋白质印迹分析表明,在用USP25/28 inhibitor AZ1 处理后,c-Myc 总蛋白水平迅速且浓度依赖性地下降。[1]

体内活性

方法:USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)(20,40mg/kg,灌胃)给WT模型小鼠,研究USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)对dss诱导的结肠炎的影响。
结果:USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)治疗显著减少了结肠肿瘤数量;USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)治疗组肿瘤中wnt相关基因的表达和pSTAT3水平降低,SOCS3水平升高; USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)灌胃小鼠结肠中的炎症和细菌复制受损,促炎细胞因子和抗菌肽的表达增强,p-p65和p-p38水平升高,TRAF3水平降低。[2]

别名AZ1
化学信息
分子量422.21
分子式C17H16BrF4NO2
CAS No.2165322-94-9
SmilesOCCNCc1cc(Br)ccc1OCc1ccc(F)c(c1)C(F)(F)F
密度1.488 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (592.12 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.84 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3685 mL11.8424 mL23.6849 mL118.4245 mL
5 mM0.4737 mL2.3685 mL4.7370 mL23.6849 mL
10 mM0.2368 mL1.1842 mL2.3685 mL11.8424 mL
20 mM0.1184 mL0.5921 mL1.1842 mL5.9212 mL
50 mM0.0474 mL0.2368 mL0.4737 mL2.3685 mL
100 mM0.0237 mL0.1184 mL0.2368 mL1.1842 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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