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HPK1-IN-62 是一种选择性口服活性的 HPK-1 抑制剂,IC50 为 1.22 nM。该化合物极大地提高了对 GLK 的选择性 (> 665 倍) 和对 LCK 的选择性 (> 1095 倍)。HPK1-IN-62 能增强 T 细胞的活化,并在 MC38 肿瘤模型中与抗 mPD-1 疗法联合使用时,显示出协同作用,从而有效抑制肿瘤生长。HPK1-IN-62 适用于结肠癌及癌症免疫研究。
HPK1-IN-62 是一种选择性口服活性的 HPK-1 抑制剂,IC50 为 1.22 nM。该化合物极大地提高了对 GLK 的选择性 (> 665 倍) 和对 LCK 的选择性 (> 1095 倍)。HPK1-IN-62 能增强 T 细胞的活化,并在 MC38 肿瘤模型中与抗 mPD-1 疗法联合使用时,显示出协同作用,从而有效抑制肿瘤生长。HPK1-IN-62 适用于结肠癌及癌症免疫研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | HPK1-IN-62 is a selective, orally active inhibitor of HPK-1 with an IC50 of 1.22 nM. It significantly enhances selectivity for GLK (> 665-fold) and LCK (> 1095-fold). HPK1-IN-62 boosts T cell activation and shows synergy with anti-mPD-1 therapy in inhibiting tumor growth in the MC38 tumor model. It is applicable for research in colon cancer and cancer immunotherapy. |
| 靶点活性 | HPK1:1.22 nM |
| 体外活性 | HPK1-IN-62 (Compound 2t) (0-10 μM, 5.2 h) 有效抑制外周血单核细胞 (PBMC) 中 SLP76 的磷酸化,IC 50 为 1.7 μM。HPK1-IN-62 (1 μM) 在人肝微粒体中显示出卓越的代谢稳定性。 |
| 体内活性 | HPK1-IN-62 (Compound 2t) (100 mg/kg,口服,每日两次,持续 14 天) 在 MC38 小鼠模型中与 mPD-1 抗体展现出协同作用。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多