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PLX5622

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产品编号 T7100Cas号 1303420-67-8
别名 PLX-5622

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂,能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞,常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)、脑损伤及脑免疫调节模型。

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纯度: 99.92%

产品编号 T7100 别名 PLX-5622Cas号 1303420-67-8

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂,能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞,常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)、脑损伤及脑免疫调节模型。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 428
In stock
5 mg
¥ 977
In stock
10 mg
¥ 1,633
In stock
25 mg
¥ 2,747
In stock
50 mg
¥ 3,859
In stock
100 mg
¥ 5,560
In stock
500 mg
¥ 11,500
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 865
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PLX5622 is an orally active small-molecule CSF1R inhibitor that selectively depletes microglia in the brains of mice and rats. It is commonly used to establish models related to microglia-associated neuroinflammation, neurodegenerative diseases (such as Alzheimer's disease and Parkinson's disease), brain injury, and neuroimmune regulation.
靶点活性
CSF1R:0.016 µM, CSF1R:5.9 nM (Ki)
体外活性

方法: CX CR1+/GFP 小鼠来源的混合胶质细胞培养物用 PLX5622 (0.1-10 µM) 处理 7 天,通过 Flow cytometry 检测细胞数。
结果: 尽管在 PLX5622 下小胶质细胞数量呈剂量依赖性下降,但没有看到 GFAP+ 星形胶质细胞的减少,而是逐渐增加,同时 PDGFR-a OPC 减少。[1]
方法: PLP-eGFP 小鼠幼崽制备的小脑切片用 PLX5622 (1-20 µM) 处理 3 天,进行 Immunostaining。
结果: 经过三天的治疗,浓度大于 2 µM的 PLX5622 消除了 95% 以上的小胶质细胞。[2]

体内活性

方法: 为研究体内活性,将 PLX5622 (1200 mg/kg) 饲料给药给 PLP eGFP 小鼠,持续 7-21 天。
结果: PLX5622 有效耗竭成年小鼠中枢神经系统的小胶质细胞。PLX5622 治疗 7 天对少突胶质祖细胞数量没有影响;然而,在某些中枢神经系统区域,21 天后观察到轻度减少。[2]

别名PLX-5622
化学信息
分子量395.41
分子式C21H19F2N5O
CAS No.1303420-67-8
SmilesCOc1ncc(F)cc1CNc1ccc(Cc2c[nH]c3ncc(C)cc23)c(F)n1
密度1.364 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (164.39 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 7.9 mg/mL (19.98 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5290 mL12.6451 mL25.2902 mL126.4510 mL
5 mM0.5058 mL2.5290 mL5.0580 mL25.2902 mL
10 mM0.2529 mL1.2645 mL2.5290 mL12.6451 mL
20 mM0.1265 mL0.6323 mL1.2645 mL6.3226 mL
50 mM0.0506 mL0.2529 mL0.5058 mL2.5290 mL
100 mM0.0253 mL0.1265 mL0.2529 mL1.2645 mL

化合物与蛋白结合的复合物

T7100_1

Crystal structure of fms kinase domain with a small molecular inhibitor, PLX5622

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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