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CMLD-2

CMLD-2

产品编号 T36493   CAS 958843-91-9

CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂(Ki:350 nM),能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素(ARE)的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2(30μM;24-48小时)减少H1299细胞中HuRHuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2(35μM;72小时)降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。

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CMLD-2 Chemical Structure
CMLD-2, CAS 958843-91-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 913 现货
5 mg ¥ 2,470 现货
10 mg ¥ 3,690 现货
25 mg ¥ 5,950 现货
50 mg ¥ 8,230 现货
100 mg ¥ 10,900 现货
500 mg ¥ 22,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,720 现货
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产品目录号及名称: CMLD-2 (T36493)
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参考文献
产品描述 CMLD-2 is an inhibitor of HuR-ARE interaction (Ki: 350 nM) that competitively binds HuR protein and disrupts its interaction with adenine element-rich (ARE) mRNA targets.CMLD-2 induces apoptosis and exhibits antitumor effects through MAD2 downregulation. CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) had an inhibitory effect on the viability of thyroid cancer cells.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) activated caspases and induced apoptosis in H1299 and A549 cells.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) induced G1 cell cycle arrest in H1299 and A549 cells and mitochondrial perturbation. CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) reduced the expression of HuR and HuR-regulated mRNAs and proteins in H1299 cells.CMLD-2 (35 μM ; 72 h) decreased the directional migration ability of SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells.CMLD-2 induced the migration of SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells with a strong decrease in MAD2 mRNA levels.
靶点活性 HuR-ARE:350 nM(Ki)
体外活性 CMLD-2 (35 μM ; 72 h) impairs directional migration ability and significantly diminishes MAD2 mRNA levels in SW1736, 8505C, BCPAP, and K1 cells.[2]
CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) triggers caspase activation and induces apoptosis in H1299 and A549 cells.[2]
CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) causes G1 cell cycle arrest and disrupts mitochondrial function in H1299 and A549 cells.[2]
CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) decreases the expression of HuR and HuR-regulated mRNAs and proteins in H1299 cells.[2]
CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) suppresses thyroid cancer cell viability.[3]
CMLD-2 (0.1-10 μM) reduced the activity of mouse and human sensory neurons.[5]
体内活性 CMLD-2 (0.3 μg, 1 μg, 3 μg ; i.pl.) attenuated NGF (left), and IL-6 (right) induced mechanical hypersensitivity during the acute and priming phase in male mice.[5]
分子量 513.58
分子式 C31H31NO6
CAS No. 958843-91-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (87.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9471 mL 9.7356 mL 19.4712 mL 48.6779 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL 9.7356 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9736 mL 1.9471 mL 4.8678 mL
20 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9736 mL 2.4339 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1947 mL 0.3894 mL 0.9736 mL

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1. Wu X, et al. Identification and validation of novel small molecule disruptors of HuR-mRNA interaction. ACS Chem Biol. 2015 ; 10(6):1476-1484. 2. Muralidharan R, et al. HuR-targeted small molecule inhibitor exhibits cytotoxicity towards human lung cancer cells. Sci Rep. 2017 ; 7(1):9694. 3. Allegri L, et al. The HuR CMLD-2 inhibitor exhibits antitumor effects via MAD2 downregulation in thyroid cancer cells. Sci Rep. 2019 ; 9(1):7374. 4. Prikrylová V, et al. Synthesis and biological activity of (7S)-O-epoxyalkyl derivatives of daunomycinone. J Antibiot (Tokyo). 1985 ; 38(12):1714-1718. 5. Kunder N, et al. The RNA-Binding Protein HuR Is Integral to the Function of Nociceptors in Mice and Humans. J Neurosci. 2022 ; 42(49):9129-9141.
Epirubicin hydrochloride Torin 2 cpm-1285 AOH1160 DBEQ Sirtinol BAI1 Nimustine Hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CMLD-2 958843-91-9 Apoptosis Chromatin/Epigenetic HuR CMLD2 CMLD 2 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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