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FMJ-01-054 是一种具有选择性作用的多巴胺 D4 受体(D4R)拮抗剂,其Ki值为77.7 nM,并对D2R和D3R表现出亚型选择性。它能有效抑制D4R介导的β-arrestin招募和cAMP生成,抑制浓度IC50分别为3800 nM和134 nM。在大鼠体内,FMJ-01-054具备理想的血浆半衰期和脑部药物暴露量,可用于神经精神疾病的研究。
FMJ-01-054 是一种具有选择性作用的多巴胺 D4 受体(D4R)拮抗剂,其Ki值为77.7 nM,并对D2R和D3R表现出亚型选择性。它能有效抑制D4R介导的β-arrestin招募和cAMP生成,抑制浓度IC50分别为3800 nM和134 nM。在大鼠体内,FMJ-01-054具备理想的血浆半衰期和脑部药物暴露量,可用于神经精神疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | FMJ-01-054 is a selective dopamine D4 receptor (D4R) antagonist with a Ki value of 77.7 nM. It exhibits subtype selectivity for D2R and D3R. FMJ-01-054 inhibits D4R-mediated β-arrestin recruitment and cAMP production, with IC50 values of 3800 nM and 134 nM, respectively. In rats, it demonstrates an ideal plasma half-life and brain exposure. FMJ-01-054 is applicable in neuropsychiatric disorder research. |
| 靶点活性 | D4 receptor (human):77.7 nM (Ki) |
| 体外活性 | FMJ-01-054 (compound 17) (0.3 nM-100 μM;1 h) 以极高亲和力结合人多巴胺 D4 受体 (K i = 77.7 nM),并对 D2 和 D3 受体表现出超过1287倍的选择性。FMJ-01-054 是一种人多巴胺 D4 受体的拮抗剂,其 IC 50 为 3800 nM,且无激动剂活性。作为拮抗剂,FMJ-01-054 (30 min) 可抑制多巴胺 D4 受体介导的 cAMP 生成,IC 50 为 134 nM。在代谢稳定性方面,FMJ-01-054 在大鼠和人肝微粒体中的半衰期分别为 64.77 min 和 46.84 min。 |
| 体内活性 | FMJ-01-054 (compound 17) (5 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 在 Sprague−Dawley 大鼠体内展现出令人满意的药代动力学特性 (血浆半衰期为 2.10 小时,脑 C max 为 3.04 nmol/g,脑血比为 0.30)。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多