Name: Fluacrypyrim
Brand: TargetMol
SKU: T211395
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	Fluacrypyrim is an ester-based acaricide and functions as a STAT3 inhibitor. It significantly enhances the activity of protein tyrosine phosphatases (PTPs) and suppresses leukemia cell growth by inducing substantial G1 phase arrest and significantly reducing the levels of cyclin D1 protein and mRNA. Fluacrypyrim selectively inhibits the STAT3 signaling pathway, leading to growth arrest and apoptosis in STAT3-dependent cancer cells. It mainly alleviates radiation-induced hematopoietic system damage by preventing apoptosis in hematopoietic stem cells (HSCs). Additionally, fluacrypyrim exhibits notable analgesic and anti-inflammatory effects by inhibiting uterine smooth muscle contraction and inflammatory responses.
体外活性	Fluacrypyrim (3-12 h) 能降低 6.5 Gy 辐射后骨髓有核细胞 (BMNCs) 及其亚群 (Lin⁻ 细胞、Lin⁻c-Kit⁺ 细胞、LK 细胞和 LSK 细胞) 的凋亡率。Fluacrypyrim (5 μM, 4-10 h) 通过调节 p53-PUMA 通路减少骨髓有核细胞凋亡。Fluacrypyrim (0.1-12 μM, 0-72 h) 对 HL-60 细胞的生长表现出显著的浓度和时间依赖性抑制，IC 50 为 3.8 μM。Fluacrypyrim (1.5-12 μM, 6-36 h) 通过下调 cyclin-D1 诱导 HL-60 细胞 G1 期阻滞。Fluacrypyrim (0.75-12 μM, 6-36 h) 明显抑制 HL-60 细胞中 STAT3 (tyr705) 的磷酸化，该作用可通过过钒酸钠 (sodium pervanadate) 逆转。Fluacrypyrim (0.75-12 μM, 12 h) 在 HL-60 细胞中引发酪氨酸磷酸酶活性剂量依赖性增加。Fluacrypyrim (3-12 μM, 8-24 h) 显著抑制 IL-6 刺激的 HepG-2 细胞和 c-Src 转染的 NIH 3T3 细胞中 STAT3 依赖的荧光素酶活性。Fluacrypyrim (0.75-12 μM, 24 h) 通过抑制组成型激活的 STAT3，阻止 HL-60 细胞中 cyclin D1 和 c-Myc 的表达。Fluacrypyrim (0.75-12 μM, 24 h) 优先抑制具有组成型激活 STAT3 的癌细胞生长，其 IC 50 分别为：3.8 μM (HL-60 细胞)、6.0 μM (K562 细胞)、8.2 μM (XG-7 细胞) 和 12.3 μM (Jurkat-T 细胞)。Fluacrypyrim (6-24 μM, 24 h) 在具组成型激活 STAT3 的乳腺癌细胞 (MDA-MB-231 细胞) 中诱导 caspase 依赖性凋亡。Fluacrypyrim (0.62-10 μM, 60 min) 可显著抑制由 Dinoprost (PGF2α)、Oxytocin、acetylcholine (Ach) 和 KCL 引起的子宫收缩，呈现剂量依赖性 (pD2 从 5.72 到 5.92)。Fluacrypyrim (2.5-10 μM) 抑制 PGF2α 诱导的 MLC20 磷酸化。
体内活性	Fluacrypyrim (20-75 mg/kg，i.p.，于辐照前3-48小时单次给药) 可减轻C57BL/6J (CD45.2) 小鼠和B6.SJL/BoyJ (CD45.1) 小鼠因辐射引起的造血损伤。在乙酸注射前1小时腹腔注射Fluacrypyrim (50-200 mg/kg，单次给药) 能减少乙酸导致的小鼠扭体反应。此外，Fluacrypyrim (100-200 mg/kg，腹腔注射，于PGF 2α注射前1小时单次给药) 在小鼠和大鼠肿胀模型中能减轻炎症及疼痛反应。