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BIX02188

产品编号 T1744 CAS 334949-59-6

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BIX02188, CAS 334949-59-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 624	现货
5 mg	￥ 1,050	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,690	现货
50 mg	￥ 5,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,150	现货

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产品描述	BIX02188 is a selective and potent MEK5 inhibitor that inhibits MEK5-induced apoptosis in cells expressing the oncogenic mutant FLT3-ITD.
靶点活性	ERK5:810 nM, MAPK14 (p38 alpha):3.9 μM, Abl-1:2.1 μM, c-Kit:550 nM, CSF1R (FMS):280 nM, TGFβRI:1.8 μM, LCK:390 nM, SRC:8.9 μM, JAK3:7.8 μM, MEK5:4.3 nM, RPS6KA6/RSK4:3.2 μM, RPS6KA3/RSK2:4.1 μM
体外活性	BIX02188是纯化、活性的MEK5酶的有效催化功能抑制剂。在激活的HeLa细胞中，BIX02188阻断了ERK5的磷酸化，但不影响ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。为了表征BIX02188在培养内皮细胞(EC)中的效应，使用H2O2来激活BMK1。牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)经过0.1-10 μM BIX02188预处理30分钟，然后刺激300 μM H2O2。H2O2引起BMK1的显著激活，在20分钟时达到峰值。磷酸化的BMK1受到BIX02188剂量依赖的抑制，IC50为0.8±1.0 μM，在浓度大于3 μM时达到最大抑制效果。为了检验BIX02188的特异性，测量了0.1-10 μM BIX02188对ERK1/2和JNK活性的影响。在这些浓度下，ERK1/2和JNK的活性没有显著抑制。这些观察结果确认了BIX02188对MEK5诱导的BMK1磷酸化的选择性[3]。BIX02188抑制了MEK5和ERK5的活性，IC50分别为4.3 nM和810 nM。BIX02188不抑制密切相关的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188以剂量依赖的方式抑制ERK5的磷酸化[2]。为了评估podocytes对TGFβ1促纤维化刺激的增殖反应，将podocytes在存在和不存在BIX02188(10 μM)的情况下预孵育60分钟，然后与TGFβ1(2.5 ng/mL)共同处理48小时，以提供足够的增殖时间。采用比色细胞增殖分析，其中代谢活性与细胞数成正比。BIX02188孵育抑制Erk5的激活降低了podocyte细胞数。TGFβ1刺激增加了podocyte细胞数，但在BIX02188共同处理后得到了阻止[1]。

分子量	412.48
分子式	C25H24N4O2
CAS No.	334949-59-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (72.73 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4244 mL	12.1218 mL	24.2436 mL	60.609 mL
	5 mM	0.4849 mL	2.4244 mL	4.8487 mL	12.1218 mL
	10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4244 mL	6.0609 mL
	20 mM	0.1212 mL	0.6061 mL	1.2122 mL	3.0304 mL
	50 mM	0.0485 mL	0.2424 mL	0.4849 mL	1.2122 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5. 2. Badshah II, et al. Erk5 is a mediator to TGFβ1-induced loss of phenotype and function in human podocytes. Front Pharmacol. 2014 Apr 21;5:71. 3. Li L, et al. Fluid shear stress inhibits TNF-mediated JNK activation via MEK5-BMK1 in endothelial cells. Biochem Biophys Res Commun. 2008 May 23;370(1):159-63.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIX02188 334949-59-6 Apoptosis MAPK MEK Compound T-1744 Compound T1744 Compound T 1744 Inhibitor inhibitor inhibit

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