在hERG上，PZM21的IC50介于2到4μM之间，其作为μOR激动剂的效力比这要弱500到1000倍。PZM21以及其他μOR激动剂的信号传递似乎主要通过异源三聚体G蛋白Gi/o介导，因为其对cAMP水平的影响会被百日咳毒素消除，且在钙释放实验中未观察到活动[1]。

PZM21是一种强效的Gi激活剂，对μOR具有极高的选择性，同时对β-arrestin-2的招募极小。与吗啡不同，PZM21在等镇痛剂量下，对情感性疼痛成分的效果优于反射性疼痛成分，且不会引起呼吸抑制和类吗啡的增强活动。在小鼠热板实验中，PZM21显示出剂量依赖性的镇痛作用，最高剂量给药15分钟后达到87%的最大可能效应(% MPE)[1]。PZM21对中枢神经系统介导的疼痛反应有持久的镇痛效果，但不会引起呼吸抑制和便秘，这是阿片类受体激动剂的两个主要副作用[2]。