信号转导和转录激活因子5（STAT5）是STAT蛋白家族的成员，与细胞生长和分化相关。STAT5-IN-1通过与SH2结构域结合来抑制STAT5。STAT3、STAT1的SH2结构域以及酪氨酸激酶Lck的功能也在较小程度上被抑制（IC50>500 μM）。STAT5-IN-1阻断了K562核提取物中STAT5/STAT5 DNA的结合。在克罗莫酮环的C6位置将氢替换为乙基不影响STAT5-IN-1对STAT5β的活性，但导致对其他STAT家族成员完全失去选择性。