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MS1943

货号 T13780Cas号 2225938-17-8 一键复制产品信息纯度: 97.49%
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MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

MS1943

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纯度: 97.49%

货号 T13780Cas号 2225938-17-8

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

MS1943
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 313
现货
5 mg
¥ 619
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 2,280
现货
50 mg
¥ 3,980
现货
100 mg
¥ 5,670
现货
200 mg
¥ 7,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 986
现货
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纯度: 97.49%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
MS1943 is a orally bioavailable EZH2 selective degrader(IC50 of 120 nM).
靶点活性
EZH2:120 nM
体外活性

MS1943 在细胞增长中发挥抑制作用(GI50为2.2 μM)。它能够引导MDA-MB-468细胞死亡,并在BT549、HCC70、MDA-MB-231的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞,以及KARPAS-422和SUDHL8的淋巴瘤细胞和PNT2非癌前列腺细胞中有效降低EZH2水平[1]。

体内活性

单次腹腔注射50 mg/kg体重的MS1943可达到最高血浆浓度(Cmax)2.9 μM,并使血浆浓度维持在其细胞IC50值以上约2小时。单次口服150 mg/kg MS1943可达到Cmax 1.1 μM,但血浆浓度低于细胞IC50值。MS1943能够抑制肿瘤生长[1]。

化学信息
分子量718.93
分子式C42H54N8O3
CAS No.2225938-17-8
SmilesCC(C)n1ncc2c(cc(cc12)-c1ccc(nc1)N1CCN(CCNC(=O)CC23CC4CC(CC(C4)C2)C3)CC1)C(=O)NCc1c(C)cc(C)[nH]c1=O
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (340.78 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (6.95 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3910 mL6.9548 mL13.9096 mL69.5478 mL
5 mM0.2782 mL1.3910 mL2.7819 mL13.9096 mL
10 mM0.1391 mL0.6955 mL1.3910 mL6.9548 mL
20 mM0.0695 mL0.3477 mL0.6955 mL3.4774 mL
50 mM0.0278 mL0.1391 mL0.2782 mL1.3910 mL
100 mM0.0139 mL0.0695 mL0.1391 mL0.6955 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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