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193 D7

Synonyms: JMJD1C-IN-1, 193-D7, 193D7
货号 T205002Cas号 861224-48-8 一键复制产品信息纯度: 99.41%
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193 D7 是一种具备口服生物活性的选择性 JMJD1C 抑制剂，其 IC50 为 0.59 μM，Kd 为 1.96 μM。在 HTRF 检测中，193 D7可阻断 JMJD1C 与 H3K9me2 多肽底物的结合，对应 IC50 为 1.47 μM。193 D7通过双重作用机制调控肿瘤微环境中调节性 T 细胞（Treg）的适应性：一方面促进 H3K9me2 富集进而下调 PD1 表达，另一方面抑制 STAT3 去甲基化以提升 STAT3 活化水平。在 MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝癌及 CT26 结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型中，193 D7均表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，可作为选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞的工具分子应用于肿瘤免疫相关机制研究。

193 D7

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纯度: 99.41%

货号 T205002Cas号 861224-48-8

别名 JMJD1C-IN-1, 193-D7, 193D7

193 D7 是一种具备口服生物活性的选择性 JMJD1C 抑制剂，其 IC50 为 0.59 μM，Kd 为 1.96 μM。在 HTRF 检测中，193 D7可阻断 JMJD1C 与 H3K9me2 多肽底物的结合，对应 IC50 为 1.47 μM。193 D7通过双重作用机制调控肿瘤微环境中调节性 T 细胞（Treg）的适应性：一方面促进 H3K9me2 富集进而下调 PD1 表达，另一方面抑制 STAT3 去甲基化以提升 STAT3 活化水平。在 MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝癌及 CT26 结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型中，193 D7均表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，可作为选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞的工具分子应用于肿瘤免疫相关机制研究。

193 D7
规格价格库存数量
1 mg
¥ 980
现货
5 mg
¥ 2,250
现货
10 mg
¥ 3,350
现货
25 mg
¥ 5,460
现货
50 mg
¥ 7,670
现货
100 mg
¥ 9,870
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
193 D7 is an orally bioavailable and selective JMJD1C inhibitor with an IC₅₀ of 0.59 μM and a Kd of 1.96 μM. In HTRF assays, it blocks the binding of JMJD1C to the H3K9me2 peptide substrate with an IC₅₀ of 1.47 μM. 193 D7 regulates the fitness of regulatory T cells (Tregs) in the tumor microenvironment via a dual mechanism: it promotes H3K9me2 enrichment to downregulate PD-1 expression and inhibits STAT3 demethylation to enhance STAT3 activation. It exhibits dose-dependent antitumor activity in multiple mouse tumor models, including MCA205 fibrosarcoma, B16-F10 melanoma, LLC lung cancer, Hepa1-6 hepatoma, and CT26 colorectal cancer, and can be used as a tool molecule for selectively targeting intratumoral Tregs in tumor immunity research.
靶点活性
JMJD1C:0.59 μM, JMJD1C:1.96 μM (Kd), JMJD1C-H3K9me2:1.47 μM (IC50)
体外活性

方法： 采用 HTRF 实验与体外去甲基化实验，检测 193 D7 对 JMJD1C 的作用。
结果： 193 D7 可抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合（IC₅₀ = 1.47 μM），并抑制 JMJD1C 对 H3K9me2 的去甲基化活性（IC₅₀ = 0.59 μM）[1]。

体内活性

方法：在荷瘤 C57BL/6 小鼠模型中，腹腔注射193 D7 (10–25 mg/kg)，每日一次，连续 2 周；或口服 25 mg/kg，每日一次，连续 12 天，小鼠分别接种 MCA205 纤维肉瘤、MCA205、B16、LLC 及 EL4 细胞。
结果：193 D7 在上述荷瘤小鼠中呈现剂量依赖性的抗肿瘤效果 [1]。

别名
JMJD1C-IN-1, 193-D7, 193D7
化学信息
分子量317.36
分子式C16H15NO4S
CAS No.861224-48-8
SmilesO=C(O)CC1C(=O)N2C(SCC2)=C(C(=O)C=3C=CC=CC3)C1
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 8 mg/mL (25.21 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1510 mL15.7550 mL31.5100 mL157.5498 mL
5 mM0.6302 mL3.1510 mL6.3020 mL31.5100 mL
10 mM0.3151 mL1.5755 mL3.1510 mL15.7550 mL
20 mM0.1575 mL0.7877 mL1.5755 mL7.8775 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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