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Taprenepag

Synonyms: CP-544326
货号 T3174Cas号 752187-80-7 一键复制产品信息纯度: 99.45%
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Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 E2 受体激动剂,EC50为 2.8 nM,可用于研究开角治疗高眼压和青光眼的试验。

Taprenepag

一键复制产品信息
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纯度: 99.45%

货号 T3174Cas号 752187-80-7

别名 CP-544326

Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 E2 受体激动剂,EC50为 2.8 nM,可用于研究开角治疗高眼压和青光眼的试验。

Taprenepag
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 597
现货
10 mg
¥ 990
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,980
现货
100 mg
¥ 4,330
现货
200 mg
¥ 5,830
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 653
现货
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纯度: 99.45%
颜色: 白色
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产品介绍


Taprenepag AI Summary
Taprenepag exhibits strong binding affinity (Ki = 10.0 nM) and agonist activity (EC50 = 2.8 nM) at the EP2 receptor, showing high selectivity with Ki selectivity ratios of 270.0 or higher for EP1, EP3, and EP4 receptors compared to EP2. It demonstrates antiviral activity against SARS-CoV-2 by inhibiting virus-induced cytotoxicity in Caco-2 cells (-4.6% at 10 µM) and VERO-6 cells (-0.07% to -0.11% at 10 µM, 0.01 MOI) after 48 hours. Moreover, it inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease activity (4.57% and 10.54% inhibition at 20 µM). In HEK293T and U2OS cell lines, Taprenepag shows no effect on cell growth, while in human fibroblast cells, it enhances cell viability with a growth rate value of 1.0. The compound inhibits human HDAC6, with higher inhibition in commercial peptide assays (-14.16%) compared to custom peptide assays (0.4%). It affects the thermal stability of protein domains variably, either increasing or decreasing their melting temperatures. Additionally, it exhibits modulatory effects in GPCR beta-arrestin recruitment assays across several receptors, with inhibition percentages ranging from -93.09% to -0.8636% and activation percentages from 0.001% to 16.29%, indicating its influence on multiple GPCR signaling pathways..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Taprenepag (CP-544326) (CP-544326) is a potent and selective prostaglandin E2 receptor agonist (EC50 = 2.8 nM). Taprenepag has been used in trials studying the treatment of Ocular Hypertension and Glaucoma, Open-Angle.
靶点活性
Prostaglandin E2:2.8 nM(EC50)
别名
CP-544326
化学信息
分子量478.52
分子式C24H22N4O5S
CAS No.752187-80-7
SmilesOC(=O)COc1cccc(CN(Cc2ccc(cc2)-n2cccn2)S(=O)(=O)c2cccnc2)c1
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (114.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.18 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0898 mL10.4489 mL20.8978 mL104.4888 mL
5 mM0.4180 mL2.0898 mL4.1796 mL20.8978 mL
10 mM0.2090 mL1.0449 mL2.0898 mL10.4489 mL
20 mM0.1045 mL0.5224 mL1.0449 mL5.2244 mL
50 mM0.0418 mL0.2090 mL0.4180 mL2.0898 mL
100 mM0.0209 mL0.1045 mL0.2090 mL1.0449 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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