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BVT 2733

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纯度: 99.64%

货号 T2057Cas号 376640-41-4

BVT 2733 是具有口服活性的、强效的、非甾体类11β-HSD1选择性抑制剂。它对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50:96 nM) 比对人 11β-HSD1 酶 (IC50:3341 nM) 的作用强。它对关节炎和肥胖相关疾病具有潜在的研究价值。

BVT 2733
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BVT 2733 是具有口服活性的、强效的、非甾体类11β-HSD1选择性抑制剂。它对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50:96 nM) 比对人 11β-HSD1 酶 (IC50:3341 nM) 的作用强。它对关节炎和肥胖相关疾病具有潜在的研究价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 140
现货
5 mg
¥ 323
现货
10 mg
¥ 535
现货
25 mg
¥ 1,070
现货
50 mg
¥ 1,770
现货
100 mg
¥ 2,560
现货
200 mg
¥ 3,580
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 313
现货
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产品介绍


BVT 2733 AI Summary
BVT 2733 exhibits potent inhibition of both human and mouse 11beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1 (11beta-HSD1) enzymes, with an IC50 value of 3341.0 nM for the human enzyme and 96.0 nM for the mouse enzyme, indicating significant potential for glucocorticoid modulation. It shows weak inhibition of the human 11beta-HSD2 enzyme, with an IC50 value greater than 10000.0 nM, reflecting selectivity towards 11beta-HSD1. The compound also demonstrates good oral bioavailability in mice, with an F value of 21.0%, and has a solubility of 1096500.0 nM in pH 7.4 buffer and a LogD7.4 value of 0.57, indicative of its favorable solubility and distribution properties. Furthermore, BVT 2733 shows some antiviral activity, inhibiting SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in Caco-2 cells at 10 µM and exhibiting modest inhibition percentages against SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM. Additionally, it exhibits minor inhibition of human HDAC6 activity..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
BVT 2733 is a new, non-steroidal, isoform-specific inhibitor of 11β-HSD1.
靶点活性
11β-HSD1 (human):3341 nM (IC50), 11β-HSD1 (mouse):96 nM (IC50)
化学信息
分子量428.96
分子式C17H21ClN4O3S2
CAS No.376640-41-4
SmilesCN1CCN(CC1)C(=O)Cc1csc(NS(=O)(=O)c2cccc(Cl)c2C)n1
密度1.427 g/cm3 (Predicted)
颜色Red
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (139.87 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.66 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3312 mL11.6561 mL23.3122 mL116.5610 mL
5 mM0.4662 mL2.3312 mL4.6624 mL23.3122 mL
10 mM0.2331 mL1.1656 mL2.3312 mL11.6561 mL
20 mM0.1166 mL0.5828 mL1.1656 mL5.8280 mL
50 mM0.0466 mL0.2331 mL0.4662 mL2.3312 mL
100 mM0.0233 mL0.1166 mL0.2331 mL1.1656 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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