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CLK1-IN-3

产品编号 T72039 CAS 2922550-28-3

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

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CLK1-IN-3, CAS 2922550-28-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,060	现货
5 mg	￥ 2,660	现货
10 mg	￥ 4,320	现货
25 mg	￥ 6,730	现货
50 mg	￥ 8,900	现货
100 mg	￥ 12,200	现货

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Benzamide
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产品描述	Clk1-in-3 is a + selective and highly potent sexual Clk1 inhibitor with an IC50 of 5 nM and 300 pairs higher affinity than Dyrk1A. CLK1-IN-3 also showed highly effective inhibition of Clk2 and Clk4, with IC50 values of 42 and 108 nM, respectively. CLK1-IN-3 is effective in inducing autophagy in vitro and can be used for prevention and human treatment of acute liver injury (ALI).
靶点活性	CLK2:42 nM, CLK1:5 nM, DYRK1A:1521 nM, CLK4:108 nM
体外活性	CLK1-IN-3 (compound 10ad) demonstrates anti-tumor potential due to its dual inhibitory effects on Clk1 and Clk2[1]. CLK1-IN-3 (10 μM-1000 μM) effectively binds to the Clk1 protein and inhibits its degradation in a dose-dependent manner[1]. CLK1-IN-3 (0-10 μM, 24 h) induces autophagy in Hela, BNLCL.2, and HCT 116 cells[1]. CLK1-IN-3 stimulates the degradation of SQSTM1/p62 (autophagy marker)[1].
体内活性	CLK1-IN-3 (0-40 mg/kg, intraperitoneal injection, single dose) significantly inhibits acute liver injury induced by acetaminophen (APAP) in the ALI model, and there is no apparent hepatocyte death observed[1]. CLK1-IN-3 (10 mg/kg; intravenous injection, oral administration, intraperitoneal injection, single dose) exhibits acceptable pharmacokinetic characteristics, with a relatively long half-life (T1/2) of 5.29 hours and an oral bioavailability of 19.5%[1].

分子量	430.48
分子式	C24H23FN6O
CAS No.	2922550-28-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yang T, et al. Rational design and appraisal of selective Cdc2-Like kinase 1 (Clk1) inhibitors as novel autophagy inducers for the treatment of acute liver injury (ALI). Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115168.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CLK1-IN-3 2922550-28-3 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Tyrosine Kinase/Adaptors DYRK CDK Benzamide,N[3(5fluoro3pyridinyl)1Hpyrrolo[2,3b]pyridin5yl]4(4methyl1piperazinyl) Inhibitor inhibitor inhibit

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