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CLK1-IN-3

货号 T72039Cas号 2922550-28-3 一键复制产品信息纯度: 99.76%
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CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy),可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

CLK1-IN-3

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纯度: 99.76%

货号 T72039Cas号 2922550-28-3

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy),可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

CLK1-IN-3
其他形式的 “CLK1-IN-3”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 636
现货
5 mg
¥ 1,590
现货
10 mg
¥ 2,590
现货
25 mg
¥ 4,030
现货
50 mg
¥ 5,330
现货
100 mg
¥ 7,320
现货
200 mg
¥ 9,870
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Clk1-in-3 is a + selective and highly potent sexual Clk1 inhibitor with an IC50 of 5 nM and 300 pairs higher affinity than Dyrk1A. CLK1-IN-3 also showed highly effective inhibition of Clk2 and Clk4, with IC50 values of 42 and 108 nM, respectively. CLK1-IN-3 is effective in inducing autophagy in vitro and can be used for prevention and human treatment of acute liver injury (ALI).
靶点活性
CLK1:5 nM, CLK4:108 nM, DYRK1A:1521 nM, CLK2:42 nM
体外活性

CLK1-IN-3由于其对Clk1和Clk2的双重抑制作用,显示出抗肿瘤潜力[1]。在剂量依赖的方式中,CLK1-IN-3(10 μM-1000 μM)有效地与Clk1蛋白结合并抑制其降解[1]。CLK1-IN-3(0-10 μM, 24小时)在Hela、BNLCL.2和HCT 116细胞中诱导自噬[1]。CLK1-IN-3促进了SQSTM1/p62(自噬标志物)的降解[1]。

体内活性

CLK1-IN-3(0-40 mg/kg,腹腔注射,单剂量)显著抑制了由乙酰氨基酚(APAP)引起的急性肝损伤(ALI模型),且未观察到明显的肝细胞死亡[1]。CLK1-IN-3(10 mg/kg; 静脉注射、口服、腹腔注射,单剂量)表现出了可接受的药代动力学特性,具有相对较长的半衰期(T1/2)为5.29小时,并且口服生物利用率为19.5%[1]。

化学信息
分子量430.48
分子式C24H23FN6O
CAS No.2922550-28-3
SmilesO=C(NC=1C=NC=2NC=C(C=3C=NC=C(F)C3)C2C1)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(C)CC5
密度1.345 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (127.76 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3230 mL11.6149 mL23.2299 mL116.1494 mL
5 mM0.4646 mL2.3230 mL4.6460 mL23.2299 mL
10 mM0.2323 mL1.1615 mL2.3230 mL11.6149 mL
20 mM0.1161 mL0.5807 mL1.1615 mL5.8075 mL
50 mM0.0465 mL0.2323 mL0.4646 mL2.3230 mL
100 mM0.0232 mL0.1161 mL0.2323 mL1.1615 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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