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FB231 是一种 Parkin 激活剂,可以诱导轻微的线粒体应激,从而导致线粒体功能损伤并激活整合应激反应。它能够降低由线粒体毒素诱导的 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬的阈值。FB231 会激活整合应激反应 (ISR) 并干扰铁依赖通路。此化合物可用于帕金森病等神经系统疾病的研究。
FB231 是一种 Parkin 激活剂,可以诱导轻微的线粒体应激,从而导致线粒体功能损伤并激活整合应激反应。它能够降低由线粒体毒素诱导的 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬的阈值。FB231 会激活整合应激反应 (ISR) 并干扰铁依赖通路。此化合物可用于帕金森病等神经系统疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | FB231 is a Parkin activator that can induce mild mitochondrial stress, resulting in impaired mitochondrial function and activation of the integrated stress response (ISR). It reduces the threshold for PINK1/Parkin-mediated mitophagy induced by mitochondrial toxins and disrupts iron-dependent pathways. FB231 is applicable in research on neurological disorders, including Parkinson's disease. |
| 体外活性 | FB231 能激活 Parkin,并增强低剂量 Oligomycin/Antimycin (O/A) 诱导的 Parkin 介导的线粒体自噬(EC 50 值为 0.67 μM)。FB231 (0.3125-20 μM, 6-24 h) 在 YFP-Parkin/mt-Keima 表达的 HeLa 细胞及内源性 Parkin 表达的 SH-SY5Y 细胞中,降低 O/A 诱导线粒体自噬的阈值。FB231 有效螯合 Fe 2+ ,其 EC 50 值为 23.2 μM。FB231 (6 h) 提高野生型 HeLa 细胞中线粒体耗氧率 (OCR),并降低对复合物 V 抑制剂 Oligomycin 的敏感性。FB231 (3.125-20 μM, 24 h) 降低 HeLa 细胞和 SH-SY5Y 细胞的存活率。FB231 (10 μM, 16 h) 诱导野生型 HeLa 细胞、YFP-Parkin HeLa 细胞和 PINK1 敲除 HeLa 细胞中 ISR 标志物 ATF3、ATF4 和 IFRD1 的表达。FB231 (40 μM) 稳定 HECT 结构域 E3 连接酶 HERC4,并使铁反应蛋白 IREB2 不稳定。 |
| 分子量 | 411.47 |
| 分子式 | C24H21N5O2 |
| CAS No. | 2166045-37-8 |
| Smiles | O=C(NC=1N=C(NC(=O)C=2C=CC=CC2C)N(N1)C=3C=CC=CC3)C=4C=CC=CC4C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多