BRD4/NAMPT-IN-1 对 BET 家族其他成员的 IC50 分别为 12 nM (BRD4(BD1)) 和 41 nM (BRD4(BD2))。在癌细胞增殖方面，BRD4/NAMPT-IN-1 的 IC50 为 2.37 μM (Hep3B)，6.49 μM (Huh7)，5.44 μM (HCCLM3) 和 9.51 μM (LX-2)。使用 BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 处理 Hep3B 细胞后，发现其抑制 BRD4 上调的癌基因表达，降低 NAPRT 和 NAMPT 水平，并显著增加细胞在 G0/G1 期停滞；此外，还剂量依赖地诱导细胞凋亡和抑制细胞迁移能力。BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 亦剂量依赖性降低 Hep3B 和 HCCLM3 细胞中的 NAD+ 浓度。

BRD4/NAMPT-IN-1（i.p.；40 mg/kg/day 和 80 mg/kg/day；持续 27 天）在 HCCLM3 异种移植裸鼠模型中显示出剂量依赖性的肿瘤抑制作用。