Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

Vorasidenib (PVM/MA) 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

AGI-026（AGI-12026）是一种新型和有效的突变体异柠檬酸脱氢酶mIDH1/2双重抑制剂，具有口服和穿透血脑屏障的优点，脑组织中的药物浓度与血浆浓度的比值（脑/血浆比）达到 1.5，能够减少致癌代谢物 d-2-羟基戊二酸（2-HG） 的积累，用于研究mIDH胶质瘤。

IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性，能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成（IC50为10 nM），抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病（AML）。

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

GSK321 是一种具有选择性和高效性的突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，抑制脂质合成并阻断 OPA1 缺陷 MEF 中的细胞增殖，可预防胞质谷氨酰胺还原羧化。GSK321 可用于研究白血病。

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物，是一种可口服的异柠檬酸脱氢酶 1 型 (IDH1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

AGI-5198 (IDH-C35) 是一种选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50=0.07 μM。

DIM-C-pPhCO2Me 是一种核受体 4A1 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。

IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 作为一种针对IDH1(R132H)/IDH2(R140Q)的双重抑制剂,展现了显著的效果,其IC50值为0.22 μM和1.6 μM.该化合物可以抑制癌细胞的增殖,激活抗氧化酶,并增强机体防御能力,从而有效抑制肿瘤生长.此外,IDH1/2-IN-1 还可减轻炎症反应,促进细胞凋亡(apoptosis),显示出优异的抗癌活性.此化合物主要应用于白血病的研究领域.