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Merbarone
一键复制产品信息
很棒货号 T28017Cas号 97534-21-9
别名 RLBN-1001, RLBN1001, NSC-336628, NSC336628
Merbarone 是一种Ⅱ型 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可通过阻断 DNA 切割抑制人拓扑异构酶 IIα 的催化活性，继而诱导半胱天冬酶激活的 DNase 激活以及染色体 DNA 环从核基质中的切除。Merbarone 通过激活 ICE/CED-3 样蛋白酶在 CEM 细胞中触发细胞凋亡，是研究 DNA 损伤应答与细胞凋亡通路的机制性工具化合物。
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Merbarone
一键复制产品信息 很棒货号 T28017 别名 RLBN-1001, RLBN1001, NSC-336628, NSC336628Cas号 97534-21-9
Merbarone 是一种Ⅱ型 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可通过阻断 DNA 切割抑制人拓扑异构酶 IIα 的催化活性，继而诱导半胱天冬酶激活的 DNase 激活以及染色体 DNA 环从核基质中的切除。Merbarone 通过激活 ICE/CED-3 样蛋白酶在 CEM 细胞中触发细胞凋亡，是研究 DNA 损伤应答与细胞凋亡通路的机制性工具化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 689 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 728 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Merbarone is a Type II DNA topoisomerase inhibitor that suppresses the catalytic activity of human topoisomerase IIα by blocking DNA cleavage, subsequently inducing activation of caspase-activated DNase and excision of chromosomal DNA loops from the nuclear matrix, Merbarone triggers apoptosis in CEM cells through activation of ICE/CED-3-like proteases, making it a mechanistically informative compound for studying DNA damage responses and apoptosis pathways. |
| 靶点活性 | L1210 cells:10 μM, Topo IIα:~40 μM |
| 体外活性 | 在生化测定中，Merbarone (10-200 μM) 作为人拓扑异构酶 IIα 的催化抑制剂，抑制 DNA 松弛 (IC₅₀ ~ 40 μM) 并阻断 DNA 切割 (IC₅₀ ~ 50 μM)，且不稳定化 DNA-酶中间体或损害 ATP 水解。在细胞测定中，它以浓度依赖性方式抑制 L1210 白血病细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM [1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠白血病模型中，Merbarone 显示出抗肿瘤活性。在携带 P388 白血病的小鼠中，腹腔注射 (i.p.) Merbarone (50 mg/kg，每日一次) 持续 5 天，导致最大寿命延长率 (ILS) 为 101%。此外，在这些模型中，口服给药 (124 mg/kg，每日一次) 持续 9 天也表现出对肿瘤生长的抑制作用 [2]。 |
| 别名 | RLBN-1001, RLBN1001, NSC-336628, NSC336628 |
| 分子量 | 263.27 |
| 分子式 | C11H9N3O3S |
| CAS No. | 97534-21-9 |
| Smiles | O=C(NC=1C=CC=CC1)C2C(=O)NC(=S)NC2=O |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (37.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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