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AXL-IN-13

产品编号 T73300 CAS 2376928-82-2

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

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AXL-IN-13, CAS 2376928-82-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 445	现货
5 mg	￥ 1,080	现货
10 mg	￥ 1,620	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,660	现货
100 mg	￥ 6,570	现货
500 mg	￥ 12,900	现货

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纯度: 99.38%

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产品描述	AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM and a Kd value of 0.26 nM.AXL-IN-13 exhibits anticancer activity, reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and inhibits cancer cell migration and invasion.
靶点活性	Axl:1.6 nM, PDGFRβ:2.3 nM (Kd)
体外活性	AXL-IN-13 (Compound 6li) inhibits Ba/F3-TEL-AXL cell proliferation with an IC50 of 4.7 nM (as determined by ELISA).[1] AXL-IN-13 (0-500 nM; 6 hours) inhibits AXL phosphorylation in MDA-MB-231 and 4T1 cells.[1] AXL-IN-13 also shows binding affinity for CSF1R, FLT1/3/4, KLT, PDGFRB, TIE2.[1] AXL-IN-13 (0-3 μM; 3 days) blocks TGF-β1 (10 ng/mL)-induced EMT in MDA-MB-231 cells.[1] AXL-IN-13 (0-3 μM; 24 hours) inhibits TGF-β1 (10 ng/mL)-induced migration and invasion of MDA-MB-231 cells.[1]
体内活性	AXL-IN-13 (Compound 6li) (50 or 100 mg/kg; p.o.; 14 days; Xenograft model derived from highly metastatic 4T1 cells) inhibits 4T1 tumor growth and metastasis.[1] AXL-IN-13 (25 mg/kg; oral; Xenograft model derived from highly metastatic 4T1 cells) shows a good PK curve, with an AUC of 8410.21 ng/mL/h, a T1/2 value of 4.22 h, and an oral bioavailability (F) of 14.4%.[1]

分子量	632.72
分子式	C34H41FN6O5
CAS No.	2376928-82-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chan S, et al. Discovery of 3-Aminopyrazole Derivatives as New Potent and Orally Bioavailable AXL Inhibitors. J Med Chem. 2022;65(22):15374-15390.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AXL-IN-13 2376928-82-2 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FLT TAM Receptor PDGFR TGF-beta/Smad Inhibitor inhibitor inhibit

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