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AXL-IN-13

Rating icon 很棒
产品编号 T73300Cas号 2376928-82-2

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。

AXL-IN-13
TargetMol

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AXL-IN-13

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纯度: 99.38%
产品编号 T73300Cas号 2376928-82-2

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 445
现货
5 mg
¥ 1,080
现货
10 mg
¥ 1,620
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,660
现货
100 mg
¥ 6,570
现货
500 mg
¥ 12,900
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM and a Kd value of 0.26 nM.AXL-IN-13 exhibits anticancer activity, reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and inhibits cancer cell migration and invasion.
靶点活性
Axl:1.6 nM, PDGFRβ:2.3 nM (Kd)
体外活性
AXL-IN-13 (Compound 6li) 以4.7 nM的IC50(通过ELISA测定)抑制Ba/F3-TEL-AXL细胞增殖。[1] 在0-500 nM浓度、6小时处理下,AXL-IN-13抑制MDA-MB-231和4T1细胞中AXL的磷酸化。[1] AXL-IN-13还显示出对CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力。[1] 在0-3 μM浓度、3天处理下,AXL-IN-13阻断了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞上皮-间质转化(EMT)。[1] 同样,在0-3 μM浓度、24小时处理下,AXL-IN-13抑制了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞迁移和侵入。[1]
体内活性
AXL-IN-13(50或100 mg/kg;口服;14天;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)抑制4T1肿瘤生长及转移。[1] AXL-IN-13(25 mg/kg;口服;高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型)展现出良好的药代动力学曲线,具有8410.21 ng/mL/h的AUC值,4.22 h的T1/2值,以及14.4%的口服生物利用度(F)。[1]
化学信息
分子量632.72
分子式C34H41FN6O5
CAS No.2376928-82-2
SmilesO(C=1C2=C(C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=C2)N=CC1)C4=C(F)C=C(NC=5C(C(NC6CCCCC6)=O)=CN(C)N5)C=C4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.33 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5805 mL7.9024 mL15.8048 mL79.0239 mL
5 mM0.3161 mL1.5805 mL3.1610 mL15.8048 mL
10 mM0.1580 mL0.7902 mL1.5805 mL7.9024 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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