方法:采用体外细胞增殖实验与激酶 / 离子通道 / 代谢酶筛选体系，评价 PKI-179 hydrochloride 的抗肿瘤活性及选择性。
结果:
1.PKI-179 hydrochloride 可显著抑制肿瘤细胞增殖，对 MDA361 与 PC3 细胞的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 29 nM 。
2.当浓度高于 30 μM 时，PKI-179 hydrochloride 对 361 种其他激酶、hERG 及多种细胞色素 P450(CYP)亚型均未表现出明显抑制作用，但对 CYP2C8 具有一定抑制活性，其 IC₅₀ 为 3 μM [1]。

方法:对携带 MDA-361 人乳腺癌异种移植瘤的裸鼠进行口服给药，评估 PKI-179 hydrochloride 的体内抗肿瘤活性、靶点抑制作用及耐受性；并在裸鼠、大鼠、猴、狗等多种动物模型中测定其口服生物利用度与半衰期。
结果:
1.体内抗肿瘤活性与耐受性：PKI-179 hydrochloride(5–50 mg/kg，每日一次口服给药，持续 40 天)可显著抑制 MDA-361 人乳腺癌异种移植瘤的生长，且在裸鼠中表现出良好的耐受性。
2.体内靶点信号抑制：PKI-179 hydrochloride(50 mg/kg，口服)可有效抑制 MDA-361 肿瘤异种移植裸鼠体内的 PI3K 信号传导。
3.口服生物利用度与半衰期：PKI-179 hydrochloride 表现出良好的口服生物利用度(裸鼠 98%、大鼠 46%、猴 38%、狗 61%)，且半衰期较长(>60 分钟)[1]。