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表观遗传抑制剂 Cocktails
表观遗传Histone Acetyltransferase
Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
A-485
T140731889279-16-6
A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
- ¥ 888
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WM-1119
T46792055397-28-7
WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。
- ¥ 221
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NEO2734
T86582081072-29-7In house
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。
- ¥ 925
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Acetaminophen
客户已引用
T0065103-90-2
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7 25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。
- ¥ 242
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客户已引用 WM-3835
T91022229025-70-9
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。
- ¥ 286
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C646 客户已引用
T2452328968-36-1
C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
- ¥ 312
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客户已引用 SGC-CBP30 客户已引用
T66681613695-14-9
SGC-CBP30 是高选择性CBP p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。
- ¥ 375
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客户已引用 JG-2016
T820082887480-87-5
JG-2016，作为一种小分子组蛋白乙酰转移酶1 (HAT1) 抑制剂，抑制人类癌细胞系的生长，抑制纤维素中的酶活性，干扰肿瘤生长。
- ¥ 1350
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Procyanidin B3
TN115023567-23-9
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
- ¥ 455
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Garcinol
T1136678824-30-3
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300 CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。
- ¥ 880
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PU139
T28471158093-65-3
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300 CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
- ¥ 416
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MG 149
T65841243583-85-8
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。
- ¥ 397
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Anacardic Acid 客户已引用
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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客户已引用 NU 9056 客户已引用
T230951450644-28-6
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
- ¥ 745
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客户已引用 Remodelin hydrobromide
T61331622921-15-6
Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂，能改善早衰综合征细胞表型。
- ¥ 198
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NSC 228155
T6908113104-25-9
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
- ¥ 279
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CPTH2
T8344357649-93-5
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化，通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
- ¥ 297
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I-CBP112 客户已引用
T39691640282-31-0
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。
- ¥ 491
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客户已引用 CPI-637 客户已引用
T68111884712-47-3
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
- ¥ 283
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客户已引用 Crebinostat
T270831092061-61-4In house
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
- ¥ 1730
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YF-2
T54681311423-89-8
YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
- ¥ 532
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II
T11563932749-62-7
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。
- ¥ 283
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PF-CBP1 hydrochloride
T32172070014-93-4
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
- ¥ 185
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MC4033
T7815628532-21-0
MC4033 是一种选择性的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂（IC50：12.1 μM），具有抗癌作用，可诱导凋亡 ，可用于研究非小细胞肺癌。
- ¥ 328
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L002
T11807321695-57-2
L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
- ¥ 329
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NSC 694623
T60558907957-34-0
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300 CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用，IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性，可用于研究抗癌。
- ¥ 396
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DCH36_06
T9373593273-05-3
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
- ¥ 619
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Naphthol AS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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EML 425
T152161675821-32-5
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP) p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。
- ¥ 227
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CTX-0124143
T71832423731-64-0
CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。
- ¥ 723
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CCT077791
T25215748777-47-1In house
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂，可用于研究癌症。
- ¥ 10600
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MJP6412
T200998
MJP6412 作为一种高效的 p300 CBP 降解剂，具有极低的 DC50 值，分别对 p300 和 CBP 为1.6 nM 和 1.2 nM。因其显著效力，MJP6412 在癌症研究领域中扮演关键角色。
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MOZ-IN-3
T78815
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系（HL-60、U937、SKNO-1、K562）上展现了抗肿瘤活性，并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
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dCE-2
T200309
dCE-2 是一种PROTAC化合物，专门针对CBP EP300。它由几部分构成：E3 泛素连接酶配体Thalidomide-4-OH、连接部分PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate，以及用于靶向的蛋白配体EP300 CBP ligand 2，而与之对照的活性靶蛋白配体是EP300 CBP ligand 1。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker的复合物为Thalidomide-NH-C10-Boc。
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KAT modulator-1
T791311314006-43-3
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用，但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
- ¥ 990
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