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mTORC1-IN-3

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mTORC1-IN-3 是一种高效且选择性的mTORC1抑制剂,IC50为26.38 μM。它能选择性抑制mTORC1底物的磷酸化,而不影响mTORC2底物。mTORC1-IN-3 可降低细胞内脂质蓄积并诱导自噬 (autophagy),适用于癌症、免疫学、代谢疾病以及神经系统疾病(如糖尿病和阿尔茨海默病)的研究。

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货号 T213458

mTORC1-IN-3 是一种高效且选择性的mTORC1抑制剂,IC50为26.38 μM。它能选择性抑制mTORC1底物的磷酸化,而不影响mTORC2底物。mTORC1-IN-3 可降低细胞内脂质蓄积并诱导自噬 (autophagy),适用于癌症、免疫学、代谢疾病以及神经系统疾病(如糖尿病和阿尔茨海默病)的研究。

mTORC1-IN-3
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产品介绍


生物活性
产品描述
mTORC1-IN-3 is a potent and selective inhibitor of mTORC1, with an IC50 value of 26.38 μM. It specifically inhibits the phosphorylation of mTORC1 substrates without affecting mTORC2 substrate phosphorylation. mTORC1-IN-3 can reduce intracellular lipid accumulation and induce autophagy (autophagy). This compound is applicable in research related to cancer, immunology, metabolic disorders, and neurological diseases such as diabetes and Alzheimer's disease.
靶点活性
mTORC1:26.38 μM
体外活性

mTORC1-IN-3 (Compound TCG3) 在 10 μM 及 2 小时内,可选择性抑制 HepG2 细胞和小鼠原代肝细胞中 mTORC1 底物 p-p70S6K (Thr389)、p-S6 (Ser235/236)、p-4E-BP1 (Thr37/46) 的磷酸化,同时不影响 mTORC2 底物 p-Akt(Ser473) 的磷酸化。在 10 μM 及 24 小时内,mTORC1-IN-3 抑制 AMPK 介导的 ULK1 (Ser757) 磷酸化,减少 ULK1 的激活,同时诱导 HepG2 细胞中自噬的早期阶段。此外,该化合物在同样条件下减少脂肪酸诱导的 HepG2 细胞中脂滴的积累。在 1-30 μM 及 24 小时内,mTORC1-IN-3 在 HepG2 细胞中显示出低细胞毒性。该化合物以 10 μM 和 24 小时持续抑制 HEK293T、JURKAT 和 786-O 细胞中 mTORC1 底物的磷酸化。

体内活性

在 C57BL/6 小鼠中,mTORC1-IN-3 (Compound TCG3) 以 15 mg/kg 剂量腹腔注射,并在胰岛素注射前 30 分钟施用,可逆转胰岛素引发的低血糖情况。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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