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JNJ28871063 hydrochloride
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很棒纯度: 99.95%
货号 T22881Cas号 944342-90-9
别名 JNJ28871063 盐酸盐, JNJ-28871063 hydrochloride, JNJ 28871063 hydrochloride
JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的、高度选择性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，其对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 可有效抑制 EGFR 和 ErbB2 关键酪氨酸残基的磷酸化，能够穿越血脑屏障，并在 EGFR 和 ErbB2 过表达的异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
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JNJ28871063 hydrochloride
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货号 T22881 别名 JNJ28871063 盐酸盐, JNJ-28871063 hydrochloride, JNJ 28871063 hydrochlorideCas号 944342-90-9
JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的、高度选择性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，其对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 可有效抑制 EGFR 和 ErbB2 关键酪氨酸残基的磷酸化，能够穿越血脑屏障，并在 EGFR 和 ErbB2 过表达的异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 928 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,800 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | JNJ28871063 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive, and highly selective pan-ErbB kinase inhibitor with IC50 values of 22 nM for ErbB1, 38 nM for ErbB2, and 21 nM for ErbB4, JNJ28871063 hydrochloride effectively inhibits phosphorylation of key tyrosine residues in EGFR and ErbB2, crossing the blood–brain barrier, and demonstrating antitumor efficacy in xenograft models overexpressing EGFR and ErbB2. |
| 靶点活性 | Her1:22 nM, HER2:38 nM |
| 体外活性 | 在激酶测定中，JNJ28871063 hydrochloride 抑制 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4，IC₅₀ 值为 22-38 nM。在细胞测定中，它在 ErbB 过表达癌细胞中表现出生长抑制 (IC₅₀ 60-168 nM)，而在低表达细胞系中效力较低 (>10 μM)。处理 (3 μM, 16 h) 降低了 BT474 和 SKBR3 细胞中的基础 ErbB2 磷酸化 [1]。 |
| 体内活性 | 在携带 N87（胃癌）异种移植物的裸鼠中，口服给予 JNJ28871063 hydrochloride（100 mg/kg/天，持续 30 天）导致肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 71%。在 A431（表皮样癌）异种移植模型中，相同剂量产生 66.8% 的 TGI。该化合物的一个特征是其穿透血脑屏障 (BBB) 的能力，在 ErbB 驱动癌症的临床前模型中显示出针对颅内肿瘤的活性 [1]。 |
| 别名 | JNJ28871063 盐酸盐, JNJ-28871063 hydrochloride, JNJ 28871063 hydrochloride |
| 分子量 | 519.42 |
| 分子式 | C24H28Cl2N6O3 |
| CAS No. | 944342-90-9 |
| Smiles | N(C=1C(/C=N/OCCN2CCOCC2)=C(N)N=CN1)C3=CC(Cl)=C(OCC4=CC=CC=C4)C=C3.Cl |
| 密度 | no data available |
| 存储 | store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (154.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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