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TRK II-IN-1

产品编号 T73033 CAS 2904690-41-9

TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂，对TRKA/B/C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外，TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用，其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。

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TRK II-IN-1, CAS 2904690-41-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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产品描述	TRK II-IN-1 is a potent type II inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK), demonstrating inhibitory half-maximal inhibitory concentrations (IC50s) of 3.3, 6.4, 4.3, and 9.4 nM against TRKA, TRKB, TRKC, and the mutant TRKA G667C, respectively. Additionally, this compound exhibits IC50 values of 1.3 nM against FLT3, 9.9 nM against RET, and 71.1 nM against VEGFR2. TRK II-IN-1 primarily serves as a research tool for studying TRK-driven cancers [1].
靶点活性	TrkA:3.3 nM, TrkB:6.4 nM, TrkC:4.3 nM, FLT3:1.3 nM, RET:9.9 nM, VEGFR2:71.1 nM, TrkA G667C:9.4 nM
体外活性	TRK II-IN-1（化合物12d）（1 μM）对VEGFR2、RET、FLT3的激酶抑制活性超过90%，并对Kit、CSF1R、DDR1及DDR2展现出近70%的抑制率[1]。TRK II-IN-1（72小时）抑制Ba/F3-CD74-TRKA、Ba/F3-ETV6-TRKB及Ba/F3-ETV6-TRKC细胞，相应IC50值分别为26.1、44.7和15.7 nM[1]。此外，TRK II-IN-1（72小时）抑制携带野生型、xDFG及溶剂前（SF）突变TRK融合蛋白质的Ba/F3细胞系增殖，IC50值范围为2.6至143.3 nM[1]。TRK II-IN-1（0.4-500 nM；48小时）促进Ba/F3-CD74-TRKA和Ba/F3-CD74-TRKA G667C细胞的凋亡[1]。同一化合物（0.4-500 nM；24小时）在Ba/F3-CD74-TRKA及Ba/F3-CD74-TRKA G667C细胞中诱导G0/G1期细胞周期阻滞[1]。并且，TRK II-IN-1（0.8-500 nM；6小时）以剂量依赖方式抑制TRKA及TRKA G667C激酶的磷酸化以及其下游的AKT、ERK和PLCγ1[1]。

分子量	564.6
分子式	C29H31F3N8O
CAS No.	2904690-41-9

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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