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Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 377 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 798 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,298 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,565 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 873 | In stock |
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| 产品描述 | Talabostat mesylate (PT100) is an orally active, selective inhibitor of dipeptidyl peptidases IV (DPP4, IC50: 0.18 nM), including tumor-associated fibroblast activation protein. This agent may also stimulate the production of colony stimulating factors, such as granulocyte colony-stimulating factor (G-CSF), resulting in the stimulation of hematopoiesis. |
| 靶点活性 | DPP4:0.18 nM |
| 别名 | Val-boroPro, PT100 |
| 分子量 | 310.18 |
| 分子式 | C10H23BN2O6S |
| CAS No. | 150080-09-4 |
| Smiles | CS(O)(=O)=O.CC(C)[C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1B(O)O |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (193.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 5% DMSO+95% Saline: 2 mg/mL (6.45 mM), Solution. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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