Chimmitecan 对包括白血病、肺癌、胃癌、肝细胞癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和横纹肌肉瘤细胞在内的多种肿瘤细胞表现出极高的细胞性毒性（IC50值处于nM范围内）[1]。

Chimmitecan（静脉注射，HCT-116瘤两次，其他瘤三次每周）在四种肿瘤模型中均显著且剂量依赖性地抑制了肿瘤生长。在15 mg/kg的剂量下，T/C（%）值分别为17.6%（HCT-116）、24.2%（MDA-MB-435）、28.2%（BEL-7402）、以及23.0%（A549）。当每周三次、连续两周口服给予时，Chimmitecan在低至4.5 mg/kg的剂量下就抑制了A549异种移植瘤的生长，并且在9 mg/kg的剂量下观察到了显著的抗肿瘤活性[1]。