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SB-747651A Dihydrochloride

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纯度: 98.05%

货号 T9652Cas号 1781882-72-1

SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

SB-747651A Dihydrochloride
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SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 442
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5 mg
¥ 1,090
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10 mg
¥ 1,600
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25 mg
¥ 2,680
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¥ 5,230
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产品介绍


生物活性
产品描述
SB-747651A dihydrochloride is a chemical compound that serves as an ATP-competitive inhibitor for mitogen- and stress-activated kinase 1 (MSK1), featuring an IC50 of 11 nM. Additionally, this compound effectively inhibits PRK2, RSK1, p70S6K, and ROCK-II, showcasing its potential in inflammation research [1].
体外活性

SB-747651A dihydrochloride (5 μM; 中性粒细胞)通过Mac-1依赖的方式,影响了CXCL2诱导的中性粒细胞在血管内膜的爬行活动。该化合物能够阻止黏附中性粒细胞向最优移民位点的内膜爬行。同时,SB-747651A dihydrochloride (5 μM; 中性粒细胞)明显增加了跨内皮迁移时间和脱落时间,干预调节中性粒细胞响应CXCL2趋化梯度的跨内皮迁移机制。此外,SB-747651A dihydrochloride 抑制了血管外趋化中性粒细胞的迁移速度,但不影响其响应CXCL2趋化梯度的方向性[2]。

体内活性

SB747651A (3 mg/kg; 睾丸内注射) dihydrochloride 在用CXCL2刺激后的3.5~4.5小时内导致中性粒细胞黏附增加,相较于仅CXCL2的效果。SB-747651A (3 mg/kg; 腹腔注射) dihydrochloride 通过增加在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中,仅在3小时和4小时内的中性粒细胞移出,影响中性粒细胞的渗出。动物模型:雄性C57BL/6N小鼠 (8~16周)。剂量:3 mg/kg。给药方式:睾丸内注射。结果:与仅CXCL2的效果相比,在用CXCL2刺激后的3.5~4.5小时内导致中性粒细胞黏附增加。

化学信息
分子量415.32
分子式C16H24Cl2N8O
CAS No.1781882-72-1
SmilesCl.Cl.CCn1c(nc2cncc(CNC3CCNCC3)c12)-c1nonc1N
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (120.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4078 mL12.0389 mL24.0778 mL120.3891 mL
5 mM0.4816 mL2.4078 mL4.8156 mL24.0778 mL
10 mM0.2408 mL1.2039 mL2.4078 mL12.0389 mL
20 mM0.1204 mL0.6019 mL1.2039 mL6.0195 mL
50 mM0.0482 mL0.2408 mL0.4816 mL2.4078 mL
100 mM0.0241 mL0.1204 mL0.2408 mL1.2039 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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