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MRK-016

Name: MRK-016
Brand: TargetMol
SKU: T12105
Price: 413 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T12105Cas号 342652-67-9

别名 MRK016

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂/负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

MRK-016

很棒

产品编号 T12105 别名 MRK016Cas号 342652-67-9

规格	价格	库存
1 mg	¥ 413	现货
5 mg	¥ 892	现货
10 mg	¥ 1,490	现货
25 mg	¥ 2,520	现货
50 mg	¥ 3,690	现货
100 mg	¥ 5,290	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 963	现货

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COA 产品操作手册

产品介绍

生物活性

产品描述	MRK-016 is a selective GABAA α5 receptor inverse agonist/ negative allosteric modulator, (IC50=3 nM) with the advantages of being orally available and penetrating the blood-brain barrier.MRK-016 increases long time period potentiation (LTP) in mouse hippocampal slices, with memory-improvement, antidepressant, and pain-treating effects.
靶点活性	GABAA α5:3 nM (EC50), GABAA α1β3γ2 (human):0.83 nM (Ki), GABAA α3β3γ2 (human):0.77 nM (Ki), GABAA α2β3γ2 (human):0.85 nM (Ki), GABAA α5β3γ2 (human):1.4 nM (Ki)
体外活性	MRK-016 是一种选择性、口服生物可利用的反向 MARKET α5 受体激动剂。[1]
体内活性	MRK-016（0.3、1 或 3 mg/kg，口服）在延迟匹配位置版 Morris 水迷宫中表现出认知增强活性。[2] MRK-016（3 mg/kg，腹腔注射）可防止小鼠因 LPS 引起的学习/记忆力下降[3]。
别名	MRK016

化学信息

分子量	368.39
分子式	C₁₇H₂₀N₈O₂
CAS No.	342652-67-9
Smiles	N=1N=C(C2=NOC(=C2)C)N3N=C(OCC4=NC=NN4C)C(=C3C1)C(C)(C)C
密度	1.43 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (108.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7145 mL	13.5726 mL	27.1451 mL	135.7257 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7145 mL	5.4290 mL	27.1451 mL
10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7145 mL	13.5726 mL
20 mM	0.1357 mL	0.6786 mL	1.3573 mL	6.7863 mL
50 mM	0.0543 mL	0.2715 mL	0.5429 mL	2.7145 mL
100 mM	0.0271 mL	0.1357 mL	0.2715 mL	1.3573 mL

SCI 文献

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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