规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 413

现货

5 mg

¥ 892

现货

10 mg

¥ 1,490

现货

25 mg

¥ 2,480

现货

50 mg

¥ 3,480

现货

100 mg

¥ 4,960

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 963

现货

生物活性

产品描述	MRK-016 is a selective GABAA α5 receptor inverse agonist/ negative allosteric modulator, (IC50=3 nM) with the advantages of being orally available and penetrating the blood-brain barrier.MRK-016 increases long time period potentiation (LTP) in mouse hippocampal slices, with memory-improvement, antidepressant, and pain-treating effects.
靶点活性	GABAA α2β3γ2 (human):0.85 nM (Ki), GABAA α1β3γ2 (human):0.83 nM (Ki), GABAA α5:3 nM (EC50), GABAA α3β3γ2 (human):0.77 nM (Ki), GABAA α5β3γ2 (human):1.4 nM (Ki)
体外活性	MRK-016 是一种选择性、口服生物可利用的反向 MARKET α5 受体激动剂。[1]
体内活性	MRK-016（0.3、1 或 3 mg/kg，口服）在延迟匹配位置版 Morris 水迷宫中表现出认知增强活性。[2] MRK-016（3 mg/kg，腹腔注射）可防止小鼠因 LPS 引起的学习/记忆力下降[3]。
别名	MRK016

化学信息

分子量	368.39
分子式	C₁₇H₂₀N₈O₂
CAS No.	342652-67-9
Smiles	N=1N=C(C2=NOC(=C2)C)N3N=C(OCC4=NC=NN4C)C(=C3C1)C(C)(C)C
密度	1.43 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (108.58 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.43 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7145 mL	13.5726 mL	27.1451 mL	135.7257 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7145 mL	5.4290 mL	27.1451 mL
10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7145 mL	13.5726 mL
20 mM	0.1357 mL	0.6786 mL	1.3573 mL	6.7863 mL
50 mM	0.0543 mL	0.2715 mL	0.5429 mL	2.7145 mL
100 mM	0.0271 mL	0.1357 mL	0.2715 mL	1.3573 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

MRK-016

MRK-016

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

MRK-016

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