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MRK-016

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纯度: 99.76%

产品编号 T12105Cas号 342652-67-9

别名 MRK016

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂/负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

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产品编号 T12105 别名 MRK016Cas号 342652-67-9

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂/负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
In stock
5 mg
¥ 892
In stock
10 mg
¥ 1,490
In stock
25 mg
¥ 2,480
In stock
50 mg
¥ 3,480
In stock
100 mg
¥ 4,960
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 963
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产品介绍

生物活性
产品描述
MRK-016 is a selective GABAA α5 receptor inverse agonist/ negative allosteric modulator, (IC50=3 nM) with the advantages of being orally available and penetrating the blood-brain barrier.MRK-016 increases long time period potentiation (LTP) in mouse hippocampal slices, with memory-improvement, antidepressant, and pain-treating effects.
靶点活性
GABAA α5:3 nM (EC50), GABAA α2β3γ2 (human):0.85 nM (Ki), GABAA α5β3γ2 (human):1.4 nM (Ki), GABAA α1β3γ2 (human):0.83 nM (Ki), GABAA α3β3γ2 (human):0.77 nM (Ki)
体外活性

MRK-016 是一种选择性、口服生物可利用的反向 MARKET α5 受体激动剂。[1]

体内活性

MRK-016（0.3、1 或 3 mg/kg，口服）在延迟匹配位置版 Morris 水迷宫中表现出认知增强活性。[2]
MRK-016（3 mg/kg，腹腔注射）可防止小鼠因 LPS 引起的学习/记忆力下降[3]。

别名MRK016
化学信息
分子量368.39
分子式C17H20N8O2
CAS No.342652-67-9
SmilesN=1N=C(C2=NOC(=C2)C)N3N=C(OCC4=NC=NN4C)C(=C3C1)C(C)(C)C
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (108.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7145 mL13.5726 mL27.1451 mL135.7257 mL
5 mM0.5429 mL2.7145 mL5.4290 mL27.1451 mL
10 mM0.2715 mL1.3573 mL2.7145 mL13.5726 mL
20 mM0.1357 mL0.6786 mL1.3573 mL6.7863 mL
50 mM0.0543 mL0.2715 mL0.5429 mL2.7145 mL
100 mM0.0271 mL0.1357 mL0.2715 mL1.3573 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
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评论内容

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