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KPT-6566

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纯度: 97.24%

货号 T5994Cas号 881487-77-0

别名 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂,能够与 PIN1 的催化位点共价结合,抑制并降解PIN1,具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM,Ki=625.2 nM。

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货号 T5994 别名 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸Cas号 881487-77-0

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂,能够与 PIN1 的催化位点共价结合,抑制并降解PIN1,具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM,Ki=625.2 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 970
现货
2 mg
¥ 1,480
现货
5 mg
¥ 2,950
现货
10 mg
¥ 4,350
现货
25 mg
¥ 6,960
现货
50 mg
¥ 9,390
现货
100 mg
¥ 12,600
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,920
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产品介绍


生物活性
产品描述
KPT-6566 is a novel selective covalent pin1 inhibitor, KPT-6566 shows an IC50 of 640 nM and a Ki of 625.2 nM for PIN1 PPIase domain,and has anti-cancer activity.
靶点活性
PIN1 PPIase:640 nM
体外活性

KPT-6566与PIN1的催化位点形成共价结合,抑制了PIN1的PPIase活性,并显示出0.64μM的IC50值。这种相互作用导致释放类醌药物,产生活性氧物种和DNA损伤,特异性地诱导癌细胞死亡。

细胞实验
For IC50 determination, human recombinant PIN1 was preincubated with different concentrations of KPT-6566 and PPIase activity was measured after 180 min. K values of PPIase activity were plotted against inhibitor concentration in a semi-logarithmic plot.
别名2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸
化学信息
分子量443.54
分子式C22H21NO5S2
CAS No.881487-77-0
SmilesCC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)\N=C1/C=C(SCC(O)=O)C(=O)c2ccccc12
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状solid
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (270.55 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 1 mg/mL (2.25 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2546 mL11.2729 mL22.5459 mL112.7294 mL
5 mM0.4509 mL2.2546 mL4.5092 mL22.5459 mL
10 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2546 mL11.2729 mL
20 mM0.1127 mL0.5636 mL1.1273 mL5.6365 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4509 mL2.2546 mL
100 mM0.0225 mL0.1127 mL0.2255 mL1.1273 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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