Antifolate C2 （AGF154）作为潜在的抗肿瘤剂被合成。AGF154在表达叶酸受体（FRs）α或β（IC50s < 1 nM）或质子偶联叶酸运输器（PCFT）（IC50 < 7 nM）的中国地鼠卵巢（CHO）亚系中抑制细胞增殖。AGF154以亚纳摩尔浓度抑制人肿瘤细胞KB、IGROV1和SKOV3，反映了FRα和PCFT的摄取。AGF154抑制了甘氨酸酰胺核糖核酸甲酰转移酶（GARFTase）。在携带SKOV3肿瘤的严重联合免疫缺陷小鼠中，AGF154显示出效果。AGF154对PCFT以及FRα和β而非广泛表达的还原叶酸载体的选择性，为选择性肿瘤靶向提供了一个典范。