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Piericidin A

Synonyms: 粉蝶霉素A, AR-054, AR054, AR 054
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Piericidin A是一种天然来源的线粒体NADH-泛醌氧化还原酶(复合物 I)抑制剂。Piericidin A通过抑制 NADH-泛醌还原酶活性干扰电子传递链,从而抑制线粒体呼吸,中表现出一定的神经毒性作用。Piericidin A具有潜在的群体感应抑制活性和抗菌、抗肿瘤及杀虫等生物活性。

Piericidin A

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货号 T21579Cas号 2738-64-9

别名 粉蝶霉素A, AR-054, AR054, AR 054

Piericidin A是一种天然来源的线粒体NADH-泛醌氧化还原酶(复合物 I)抑制剂。Piericidin A通过抑制 NADH-泛醌还原酶活性干扰电子传递链,从而抑制线粒体呼吸,中表现出一定的神经毒性作用。Piericidin A具有潜在的群体感应抑制活性和抗菌、抗肿瘤及杀虫等生物活性。

Piericidin A
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产品介绍


生物活性
产品描述
Piericidin A is a natural mitochondrial NADH- ubiquinone oxidoreductase (complex I) inhibitor. Piericidin A interferes with the electron transfer chain by inhibiting the activity of NADH- ubiquinone reductase, thus inhibiting mitochondrial respiration, which shows a certain neurotoxic effect. Piericidin A has potential quorum sensing inhibitory activity, antibacterial, antitumor and insecticidal activities.
靶点活性
ACHN cells:1.6 μM, HL-60 cells:82.1 μM, HeLa cells:84.9 μM, HT-29 cells:6.4 nM, HepG2 cells:233.97 μM, HK-2 cells:> 100 μM, HEK293 cells:228.96 μM, OS-RC-2 cells:5.2 μM, L929 cells:0.43 nM, SW480:82.1 μM
体外活性

在无细胞实验中,Piericidin A 抑制线粒体复合物 I 的效力比 annonacin 低约 2 倍。在培养的神经元中,Piericidin A 强效诱导磷酸化 tau 从树突重新分布到细胞体,并诱导细胞死亡[1]。
Piericidin A 以时间和浓度依赖性方式抑制 Tn5B1-4 细胞的活力,IC50 值为 0.061 μM,而 Piericidin A 对 HepG2 和 Hek293 细胞的活力有轻微抑制作用,IC50 值分别为 233.97 μM 和 228.96 μM。 Piericidin A 诱导 Tn5B1-4 细胞凋亡,与线粒体膜电位降低同时发生[3]。

体内活性

Piericidin A (0.5 mg/kg/d;通过渗透性微泵给药,持续 28 天) 显著增加了 P301S+/+ 小鼠大脑皮层中磷酸化 tau 免疫反应细胞的数量。Piericidin A 仅导致 P301S+/+ 小鼠中病理性磷酸化 tau 水平升高。Piericidin A 治疗 P301S+/+ 小鼠的突触密度降低。暴露于 Piericidin A 会加剧基因决定的 tau 病理进程[1]。

别名粉蝶霉素A, AR-054, AR054, AR 054
化学信息
分子量415.57
分子式C25H37NO4
CAS No.2738-64-9
SmilesC(/C=C(/C/C=C/C(=C/[C@H]([C@H](/C(=C/C)/C)O)C)/C)\C)C=1N=C(OC)C(OC)=C(O)C1C
密度1.05 g/cm3
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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