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Piericidin A是一种天然来源的线粒体NADH-泛醌氧化还原酶(复合物 I)抑制剂。Piericidin A通过抑制 NADH-泛醌还原酶活性干扰电子传递链,从而抑制线粒体呼吸,中表现出一定的神经毒性作用。Piericidin A具有潜在的群体感应抑制活性和抗菌、抗肿瘤及杀虫等生物活性。
别名 粉蝶霉素A, AR-054, AR054, AR 054
Piericidin A是一种天然来源的线粒体NADH-泛醌氧化还原酶(复合物 I)抑制剂。Piericidin A通过抑制 NADH-泛醌还原酶活性干扰电子传递链,从而抑制线粒体呼吸,中表现出一定的神经毒性作用。Piericidin A具有潜在的群体感应抑制活性和抗菌、抗肿瘤及杀虫等生物活性。


| 产品描述 | Piericidin A is a natural mitochondrial NADH- ubiquinone oxidoreductase (complex I) inhibitor. Piericidin A interferes with the electron transfer chain by inhibiting the activity of NADH- ubiquinone reductase, thus inhibiting mitochondrial respiration, which shows a certain neurotoxic effect. Piericidin A has potential quorum sensing inhibitory activity, antibacterial, antitumor and insecticidal activities. |
| 靶点活性 | ACHN cells:1.6 μM, HL-60 cells:82.1 μM, HeLa cells:84.9 μM, HT-29 cells:6.4 nM, HepG2 cells:233.97 μM, HK-2 cells:> 100 μM, HEK293 cells:228.96 μM, OS-RC-2 cells:5.2 μM, L929 cells:0.43 nM, SW480:82.1 μM |
| 体外活性 | 在无细胞实验中,Piericidin A 抑制线粒体复合物 I 的效力比 annonacin 低约 2 倍。在培养的神经元中,Piericidin A 强效诱导磷酸化 tau 从树突重新分布到细胞体,并诱导细胞死亡[1]。 |
| 体内活性 | Piericidin A (0.5 mg/kg/d;通过渗透性微泵给药,持续 28 天) 显著增加了 P301S+/+ 小鼠大脑皮层中磷酸化 tau 免疫反应细胞的数量。Piericidin A 仅导致 P301S+/+ 小鼠中病理性磷酸化 tau 水平升高。Piericidin A 治疗 P301S+/+ 小鼠的突触密度降低。暴露于 Piericidin A 会加剧基因决定的 tau 病理进程[1]。 |
| 别名 | 粉蝶霉素A, AR-054, AR054, AR 054 |
| 分子量 | 415.57 |
| 分子式 | C25H37NO4 |
| CAS No. | 2738-64-9 |
| Smiles | C(/C=C(/C/C=C/C(=C/[C@H]([C@H](/C(=C/C)/C)O)C)/C)\C)C=1N=C(OC)C(OC)=C(O)C1C |
| 密度 | 1.05 g/cm3 |
| 存储 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多