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Pimasertib

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产品编号 T6131Cas号 1236699-92-5
别名 SAR 245509, N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺, MSC1936369B, AS703026

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。

Pimasertib

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纯度: 98.25%
产品编号 T6131 别名 SAR 245509, N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺, MSC1936369B, AS703026Cas号 1236699-92-5

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 192
现货
5 mg
¥ 413
现货
10 mg
¥ 538
现货
25 mg
¥ 958
现货
50 mg
¥ 1,490
现货
100 mg
¥ 2,320
现货
200 mg
¥ 2,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 389
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实验操作小课堂
常见问题解答
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pimasertib (AS703026) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 (MEK1/2) with potential antineoplastic activity.
靶点活性
MEK1/2 (MM cell lines):5 nM-2 μM
体外活性
10 mg/kg AS703026抑制人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤生长,且明显降低p-ERK水平.15和30 mg/kg AS703026明显抑制人类浆细胞H929 mM移植瘤生长,这可能与下调的pERK1/2,诱导的PARP切割和微血管减少相关.
体内活性
AS703026(10 μM)能有效抑制携带K-Ras突变等位基因(D-MUT)的人DLD-1结直肠癌细胞中的ERK途径,增殖和转化。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。AS703026的这种抑制作用由G0-G1细胞周期停滞介导,并伴随MAF致癌基因表达减少。在存在或不存在骨髓基质细胞(BMSC)的情况下,AS703026通过半胱天冬酶-3和PARP在MM细胞中裂解进一步诱导细胞凋亡。 AS703026可有效治疗由K-Ras突变引起的结直肠癌。
激酶实验
The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
细胞实验
Method: Measuring incorporation of 14C-labelled thymidine into newly synthesized DNA within the cells to determine the ability of JNJ-7706621 to inhibit the proliferation of cell growth. Cells are trypsinized and counted and 3-8 ×103 cells are added to each well of a 96-well CytoStar tissue culture treated scintillating microplate in 100 μL complete medium in a volume. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C in an atmosphere containing 5% CO2. Next, 1 μL JNJ-7706621 is added to the wells of the plate. Cells are incubated for another 24 hours. Methyl 14C-thymidine 56 mCi/mmol is diluted in complete medium and 0.2 μCi/well is added to each well of the CytoStar plate in a volume of 20 μL. The plate is incubated for 24 hours at 37 °C in JNJ-7706621 with 14C-thymidine. The contents of the plate are discarded and the plate is washed twice with 200 μL PBS. 200 μL of PBS is added to each well. The top of the plate is sealed with a transparent plate sealer and a white plate backing sealer is applied to the bottom of the plate. The degree of methyl 14C-thymidine incorporation is quantified on a Packard Top Count.
别名SAR 245509, N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺, MSC1936369B, AS703026
化学信息
分子量431.2
分子式C15H15FIN3O3
CAS No.1236699-92-5
SmilesOC[C@@H](O)CNC(=O)c1ccncc1Nc1ccc(I)cc1F
密度1.769 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 45 mg/mL (104.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3191 mL11.5955 mL23.1911 mL115.9555 mL
5 mM0.4638 mL2.3191 mL4.6382 mL23.1911 mL
10 mM0.2319 mL1.1596 mL2.3191 mL11.5955 mL
20 mM0.1160 mL0.5798 mL1.1596 mL5.7978 mL
50 mM0.0464 mL0.2319 mL0.4638 mL2.3191 mL
100 mM0.0232 mL0.1160 mL0.2319 mL1.1596 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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