PAK

Gardenin A 通过激活 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 0.33 nM，Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。

P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用，导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照，IPA 3 是 Pak1 抑制剂。

ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂，IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性，对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.