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别名 XL784, XL 784
XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase(MMP)抑制剂,其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移,XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。

XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase(MMP)抑制剂,其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移,XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 5,190 | 现货 |
| 产品描述 | XL-784 is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with IC50 values of approximately 1900, 0.81, 120, 10.8, 18, and 0.56 nM for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-8, MMP-9, and MMP-13, respectively. XL-784 demonstrates potential in a broad range of cancer research applications due to its capability to modulate extracellular matrix remodeling, tumor invasion, and metastasis. |
| 靶点活性 | MMP2:0.81 nM, MMP13:0.56 nM, MMP1:1900 nM, MMP9:18 nM, MMP8:10.8 nM, MMP3:120 nM |
| 体外活性 | XL-784 在体外实验中对多种靶点具有抑制活性,其中对 MMP-2、MMP-13 及 ADAM10(又称 TNF-α 转换酶,TACE)的抑制效果显著,IC50 值集中在 1-2 nM 区间 [1]。 |
| 体内活性 | XL-784在所有测试剂量下均能显著抑制小鼠腹主动脉瘤的扩张。50 mg/kg、125 mg/kg和250 mg/kg的XL784剂量组分别使动脉瘤的最大扩张百分比为140.4%±3.2%、129.3%±5.1%和119.2%±3.5%,均显著低于对照组。此外,更高剂量(375 mg/kg和500 mg/kg)的XL784对动脉瘤的抑制效果更为显著,最大扩张百分比分别为88.6%±4.4%和76.0%±3.5%,均显著低于对照组。这表明XL784存在明显的剂量-反应关系 [2]。 |
| 别名 | XL784, XL 784 |
| 分子量 | 1122.15 |
| 分子式 | C42H42Cl2F4MgN6O16S2 |
| CAS No. | 1224964-36-6 |
| Smiles | O=C(N1CCN(S(=O)(C2=CC(F)=C(C(F)=C2)OC3=CC=C(C=C3)Cl)=O)C(C1)C(N[O-])=O)OCCOC.O=C(N4CCN(S(=O)(C5=CC(F)=C(C(F)=C5)OC6=CC=C(C=C6)Cl)=O)C(C4)C(N[O-])=O)OCCOC.[Mg+2] |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度信息 | DMSO: ≥ 85 mg/mL, Sonication is recommended. |
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (3.56 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多