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XL-784

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货号 T13358Cas号 1224964-36-6

别名 XL784, XL 784

XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase(MMP)抑制剂,其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移,XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。

XL-784
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货号 T13358 别名 XL784, XL 784Cas号 1224964-36-6

XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase(MMP)抑制剂,其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移,XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。

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产品介绍


生物活性
产品描述
XL-784 is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with IC50 values of approximately 1900, 0.81, 120, 10.8, 18, and 0.56 nM for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-8, MMP-9, and MMP-13, respectively. XL-784 demonstrates potential in a broad range of cancer research applications due to its capability to modulate extracellular matrix remodeling, tumor invasion, and metastasis.
靶点活性
MMP2:0.81 nM, MMP13:0.56 nM, MMP1:1900 nM, MMP9:18 nM, MMP8:10.8 nM, MMP3:120 nM
体外活性

XL-784 在体外实验中对多种靶点具有抑制活性,其中对 MMP-2、MMP-13 及 ADAM10(又称 TNF-α 转换酶,TACE)的抑制效果显著,IC50 值集中在 1-2 nM 区间 [1]。
XL-784对 MMP-9 和 ADAM17也有抑制作用,对应的 IC50 值分别约为 20 nM 和 70 nM [1]。
XL-784 对 MMP-1 的抑制活性较弱,其 IC50 值约为 2000 nM [1]。

体内活性

XL-784在所有测试剂量下均能显著抑制小鼠腹主动脉瘤的扩张。50 mg/kg、125 mg/kg和250 mg/kg的XL784剂量组分别使动脉瘤的最大扩张百分比为140.4%±3.2%、129.3%±5.1%和119.2%±3.5%,均显著低于对照组。此外,更高剂量(375 mg/kg和500 mg/kg)的XL784对动脉瘤的抑制效果更为显著,最大扩张百分比分别为88.6%±4.4%和76.0%±3.5%,均显著低于对照组。这表明XL784存在明显的剂量-反应关系 [2]。

别名XL784, XL 784
化学信息
分子量1122.15
分子式C42H42Cl2F4MgN6O16S2
CAS No.1224964-36-6
SmilesO=C(N1CCN(S(=O)(C2=CC(F)=C(C(F)=C2)OC3=CC=C(C=C3)Cl)=O)C(C1)C(N[O-])=O)OCCOC.O=C(N4CCN(S(=O)(C5=CC(F)=C(C(F)=C5)OC6=CC=C(C=C6)Cl)=O)C(C4)C(N[O-])=O)OCCOC.[Mg+2]
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 85 mg/mL, Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (3.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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