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RBN012759

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纯度: 99.96%

货号 T22414Cas号 2360851-29-0

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂,其IC50值为 0.003 μM,可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应,并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

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RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂,其IC50值为 0.003 μM,可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应,并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
现货
5 mg
¥ 2,650
现货
10 mg
¥ 3,930
现货
25 mg
¥ 6,470
现货
50 mg
¥ 8,720
现货
100 mg
¥ 11,700
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,920
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产品介绍


RBN012759 AI Summary
RBN012759 exhibits strong bioactivity as an inhibitor of PARP14, achieving an IC50 value of 3.0 nM. It demonstrates a robust ability to displace a biotinylated small molecule probe from the human PARP14 catalytic domain within a 30-minute incubation period in a TR-FRET assay. The compound has been tested in several cell viability assays across different cell lines, showing variability in growth rates with some indicating cell proliferation while others, such as a -0.28 growth rate, suggest decreased cell viability. Thermal shift assays reveal that RBN012759 can have both stabilizing and destabilizing effects on various protein domains, with increases in melting temperature (Delta TM) for domains like M1-L298 (0.95 C) and decreases for domains like G861-E979 (-3.28 C). Some domains exhibit minimal impact on thermal stability, indicating a neutral effect on protein unfolding..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
RBN012759 inhibits PARP14 protein with an IC50 value of 0.003 μM and is more than 300-fold selective over all PARP family members.[2]
靶点活性
PARP5b:10 μM (IC50), PARP11:1 μM (IC50), PARP6:4 μM (IC50), PARP14:<3 nM (IC50), PARP12:5 μM (IC50), PARP16:6 μM (IC50), PARP15:3 μM (IC50), PARP5a:8 μM (IC50), PARP10:1 μM (IC50), PARP7:4 μM (IC50), PARP4:10 μM (IC50), PARP8:20 μM (IC50)
体外活性

方法: 使用RBN012759(1或0.33μM )处理B 细胞,每天添加一次。第5天收获培养物并计数,收集上清液进行 ELISA 实验。
结果:RBN012759能引起的 IgE 降低。[1]
方法:RBN0127599(0.001-10μM)在IFN-γ刺激的人原代巨噬细胞和RAW264.7细胞中进行了测试,观察RBN0127599在体外对PARP14蛋白的表达影响。
结果:在RAW264.7细胞中观察到的EC50值(半最大效应浓度)为10 μM),在人类巨噬细胞中是8 μM,表明RBN012759在这些浓度范围内显现出对靶标PARP14的有效抑制。[2]

体内活性

方法:RBN012759(500mg/kg,i.g)每日两次。研究者在最后一次给药后2小时(即倒数第二次给药后)和最后一天收集血浆样本,使用液相色谱-质谱联用技术测定血浆中RBN012759的水平。
结果:RBN012759能够有效地减少由过敏原引起的IgE(免疫球蛋白E)过度生成和黏液过度分泌。RBN012759治疗导致了肺组织整体中黏液评分的下降,与此同时,RBN012759处理小鼠的支气管肺泡灌洗液(BALF)中回收的炎性细胞数量以及其中嗜酸性粒细胞的比例显著减少。[1]
方法:在C57BL/6小鼠模型中,RBN012759通过口服给药(BID,每日两次)进行了测试,剂量分别为300 mg/kg和500 mg/kg,持续7天。
结果:500 mg/kg剂量组显示出PARP14蛋白水平的升高,而300 mg/kg剂量组则没有此现象,表明RBN012759在较高剂量下能有效且特异性地在体内靶向PARP14。[2]

化学信息
分子量378.46
分子式C19H23FN2O3S
CAS No.2360851-29-0
SmilesO[C@H]1CC[C@@H](CC1)SCc1nc2cc(OCC3CC3)cc(F)c2c(=O)[nH]1
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (396.34 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6423 mL13.2114 mL26.4229 mL132.1144 mL
5 mM0.5285 mL2.6423 mL5.2846 mL26.4229 mL
10 mM0.2642 mL1.3211 mL2.6423 mL13.2114 mL
20 mM0.1321 mL0.6606 mL1.3211 mL6.6057 mL
50 mM0.0528 mL0.2642 mL0.5285 mL2.6423 mL
100 mM0.0264 mL0.1321 mL0.2642 mL1.3211 mL

Handling Instruction | TargetMol 化合物与蛋白结合的复合物

T22414_1

Human PARP14 (ARTD8), catalytic fragment in complex with RBN012759

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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