Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中,此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。
产品描述 | PROTAC TTK Degrader-2 is a potent threonine tyrosine kinase (TTK) PROTAC degrader, achieving DC50 values of 3.1 nM in COLO-205 cells and 12.4 nM in HCT-116 cells. It demonstrates effective target degradation and anticancer activity in a COLO-205 human colorectal cancer cell xenograft mouse model [1]. |
体外活性 | PROTAC TTK降解剂-2(化合物8j)(0-10 μM,96小时)抑制癌细胞增殖[1]。 |
体内活性 | PROTAC TTK降解剂-2(8j)(10 mg/kg,IP,单次)展现了合理的药代动力学特性[1]。PROTAC TTK降解剂-2(10, 20 mg/kg,IP,每日一次,连续16天)显著降低了TTK蛋白水平,并显示出抑制肿瘤生长的效果[1]。雄性SD大鼠中PROTAC TTK降解剂-2的药代动力学参数[1]。 |
分子量 | 884.03 |
分子式 | C49H57N9O7 |
CAS No. | 2953426-48-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PROTAC TTK degrader-2 2953426-48-5 PROTAC PROTACs Inhibitor inhibitor inhibit