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RORγt inverse agonist 34

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货号 T204288Cas号 2247604-77-7

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂,其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

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RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂,其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) is an inverse agonist for RORγt, exhibiting an IC50 of 0.094 μM for the inhibition of RORγt-LBD. This compound is utilized in psoriasis research.
靶点活性
RORγt:0.094 μM
体外活性

RORγt inverse agonist 34 以 IC50 为 0.094 μM [1] 影响 RORγt-LBD 对 SRC1 共激活肽的募集。它有效抑制 Th17 细胞分化,IC50 为 1.57 μM [1]。在小鼠肝微粒体中,RORγt inverse agonist 34 (1 μM, 1 小时) 的半衰期为 18 分钟 [1]。此外,它抑制 hERG 的 IC50 超过 40 μM,显示其心脏毒性低 [1]。

体内活性

RORγt inverse agonist 34 (100 mg/kg, i.p., 每天, 7天) 在改善 Imiquimod 诱导的银屑病病变方面具有显著效果 [1]。该化合物作为软膏 (0.25% - 4%, 每天, 11 天) 在 Imiquimod 诱导的银屑病小鼠模型中也展现出抗银屑病的作用 [1]。应用 RORγt inverse agonist 34 (4% 软膏, 透皮给药, 用量约 50 g) 在 BALB/c 小鼠中,约 10 分钟血浆浓度峰值达到 0.075 μg/mL [1]。此外,此化合物 (10% - 20% mg/kg 软膏, 每天, 12 天) 在 BALB/c 鼠中未显示明显的急性毒性 [1]。

化学信息
分子量531.709
分子式C31H37N3O3S
CAS No.2247604-77-7
SmilesO=C1C2=CC=C(C=C2CCC1)NC3=CC=C4C(=C3)CCCN4S(=O)(=O)N(C)CC5=CC=C(C=C5)C(C)(C)C
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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